「3D照片」為治療疼痛、肥胖提供重要線索
科技日報訊 (李俊 記者王春)大麻作為藥物被使用已有幾千年的歷史,人源大麻素受體是大麻主要有效成分——四氫大麻酚的主要作用靶點,是治療疼痛、炎症、肥胖症以及藥物濫用的潛在藥物靶點。長期以來,由於缺乏人源大麻素受體的結構信息,基於人源大麻素受體的藥物研發並不順利。近日,上海科技大學iHuman研究所團隊實現了人源大麻素受體三維精細結構的成功解析,相當於給這個備受矚目的跨膜信號轉導蛋白拍了一張超高解析度的「3D照片」。該項成果20日在國際頂尖學術期刊《細胞》上發表。
上海科技大學劉志傑課題組博士生華甜和研究團隊,成功解析了人源大麻素受體與小分子拮抗劑AM6538複合物的精細晶體結構,揭示了人源大麻素受體結合AM6538的複雜疏水結合口袋,為針對該受體的藥物設計奠定了堅實的基礎。值得一提的是,AM6538具備成為長效緩釋藥物先導化合物的巨大潛力。
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