高血壓用藥指南：纈沙坦服用方法

高血壓用藥指南：纈沙坦（代文）服用方法

纈沙坦（Valsartan）又稱代文、怡方，其複合製劑復代文為纈沙坦加氫氯噻嗪。

高血壓的哪些事（微信ID：sangaook）之所以介紹各種高血壓葯，目的一是為了讓大家能夠了解自己使用藥物存在哪些問題，在使用時如果出現這些癥狀是也是方便大家自己與醫生溝通確認是否調整用藥。二是解答各位在微信後台朋友的留言所提的問題。

【作用原理】

纈沙坦作用機制與氯沙坦相同，也是直接阻斷血管緊張素受體。纈沙坦選擇性地與AT1亞型結合，阻斷了所有促成高血壓及其併發症有關的血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）的作用，包括非血管緊張

素轉換酶途徑生成的血管緊張素Ⅱ，但纈沙坦不結合、也不阻滯其他在心血管系統調節中具有重要作用的激素受體、酶或離子通道。

【臨床應用】

纈沙坦已經成為治療高血壓的一線藥物，其降血壓作用不受種族、年齡或性別影響。此外，能夠減少高血壓病人心力衰竭及新發糖尿病的發病率，纈沙坦作為常規治療能明顯減少充血性心力衰竭的死亡率和病殘率。糖尿病合并高血壓首選纈沙坦，可以降低減少尿蛋白。可能具有性功能改善的作用。

【用法用量】

纈沙坦為膠囊，每粒含量為80毫克。每次80毫克，每日1次，口服，抗高血壓作用通常在服藥2周內出現，4周時達到最大療效。降血壓效果不佳時，每日劑1可增加至160毫克，或加用利尿葯。

【不良反應】

纈沙坦不良反應較少且輕微和短暫，病人耐受性良好，一般不需中斷治療。儘管纈沙坦與血漿蛋白結合率高，但體外實驗表明本葯與其他血漿蛋白結合率高的藥物，如：雙氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和華法林之間無血漿蛋白結合方面的相互作用。纈沙坦和安慰劑組的不良反應發生率分別為15.3%和15.5%。

1、心血管系統

健康人及過量服用本品後可能出現低血壓、心動過速或心動過緩，表現為心悸、頭暈、虛弱無力。極少數病人可有首劑反應。文獻報道，一例男性62歲並做完支架的心肌梗死病人，因高血壓服用纈沙坦80毫克，每日1次，於當日下午血壓降至65/40毫米汞柱，並出現噁心、嘔吐，查血肌酐升高（每升207.58微摩）停用纈沙坦並給予多巴胺升壓後血壓逐漸恢復，血肌酐於第7天降至正常。

2、神經系統

頭痛（5%）、頭暈（10%）、乏力、失眠。

3、呼吸系統

乾咳（3%）、上呼吸道感染（病毒感染）、咳嗽、鼻炎、咽炎。

4、消化系統

腹痛、腹瀉、噁心，偶爾有轉氨酶升高和總膽紅素升高（6%）。

5、血液系統本葯可引起白細胞減少（1.9%）及血小板減少，偶可引起血紅蛋白（0.4%）和血球壓積減少（0.8%）。

6、運動系統

關節痛、背痛、腰痛。文獻報道，一例女性高血壓病人，因服用依那普利咳嗽而改用纈沙坦80毫克，每日1次口服，3天後血壓穩定於120/85毫米汞柱，但6天後病人出現小腿肌肉疼痛，停服纈沙坦3天後疼痛消失，自行再次口服纈沙坦5天後上述癥狀重現。

7、泌尿系統

可引起血肌酐和血鉀升高，升高程度分別為0.8%和4.4%。

8、皮膚損害及過敏反應

水腫、皮疹，極少有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。文獻曾報道一例65歲男性高血壓病人，口服纈沙坦80毫克，每日1次，次日血壓降低但病人出現口唇、舌體、眼瞼、面部及外生殖器水腫，不癢，診斷為血管性水腫。停用纈沙坦並給予地塞米松、葡萄糖酸鈣、異丙嗪25毫克等治療1周後血管性水腫癥狀消失。

9、性慾影響

與其他降血壓葯相比，纈沙坦對男性性慾的影響比較小，甚至能夠改善性慾。但也有報道出現性慾減退的。

【用藥警示】

1、加量、減量及停葯指征

對血壓控制不滿意的病人，每日用量可增至160毫克。腎功能不全的病人要注意監測尿素氮、血肌酐和血鉀的變化。

2、過量或中度處理

可採用催吐、洗胃和其他支持療法，纈沙坦不能通過血液透析清除。

3、與其他藥物相互作用

（1）與保鉀利尿葯（如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）、鉀製劑、或含鉀的鹽代用品合用時，可使血鉀升高。

（2）與雙氯芬酸鈉等非甾體類化合物合用時注意檢查血小板等血細胞計數。

（3）由於纈沙坦基本不被代謝，所以它與細胞色素P450酶系統的誘導劑或抑製藥通常不會發生有臨床意義的相互作用。臨床試驗中，與下列藥物間沒有明顯的相互作用：西咪替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。

4、不良反應的預防

（1）低鈉血症和（或）血容量不足的病人

在嚴重缺鈉和（或）血容量不足的病人，如服用大劑量利尿葯的病人，用纈沙坦開始治療時，偶可發生癥狀性低血壓。因此，在開始纈沙坦治療前，應先糾正病人的低鈉血症和低血容量狀況，如減少利尿藥用量。如發生低血壓時，病人應仰卧，必要時可靜滴生理鹽水，待血壓穩定後可繼續用本葯治療，

（2）腎動脈狹窄

同纈沙坦有可能使雙側或單側腎動脈狹窄病人的血尿素氮和血肌酐增加。故為安全起見，應注意監測病人的這些指標。

（3）腎功能不全

對輕中度腎功能不全者不需調整劑量，但重度腎功能不全者（肌酐清除率低於每分鐘30毫升）可能需減量。

（4）肝功能不全

肝功能不全者不需調整劑量，但膽管梗阻病人的纈沙坦清除率降低，服用本品時應特別慎重，

5、禁忌證

（1）對纈沙坦過敏者。

（2）孕婦及哺乳期婦女。

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