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卡維地洛的不良反應及處理

卡維地洛的不良反應及處理


卡維地洛(Carvedilol)又稱絡德,兼有α1和選擇性β受體阻滯作用,無內在擬交感活性。

卡維地洛的不良反應及處理


目的一是為了讓大家能夠了解自己使用藥物存在哪些問題,在使用時如果出現這些癥狀是也是方便大家自己與醫生溝通確認是否調整用藥。二是解答各位在微信朋友的留言所提的問題。


【作用原理】


阻滯突觸後膜α1受體,擴張血管,降低外周血管阻力;阻滯β受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統,降低心率、心排血量而產生降血壓作用。因此,其降血壓作用強於其他擇受體阻滯葯。同時,由於卡維地洛具有很強的抗自由基、抗氧化損害的功能,並降低心肌需氧量,有利於冠心病的治療。

【臨床應用】


本葯降血壓迅速,可長時間維持降血壓作用,用於輕、中度高血壓,可單獨治療或與其他抗高血壓葯(尤其是噻嗪類利尿葯)聯合應用。還用於心力衰竭、心肌梗死、心絞痛、心律失常。同時顯著提高左室射血分數,保護心、腎功能、腎灌注、外周血流量。對血清電解質水平、脂代謝和糖代謝無明顯影響,也極少產生水鈉瀦留。


【用法用量】


劑型為片劑,每片10毫克和20毫克。


高血壓病的常規用童為每次10毫克,每日2次,可增至20毫克,每日2次。冠心病心絞痛與高血壓相似,但是心力衰竭及心肌梗死病人開始使用的劑量宜小,每次2.5?5毫克,每日2次,每1?2周增加1倍劑量,直到患者可耐受的最大劑量或20毫克。

用量存在明顯個體差異,用藥劑量應個體化。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對絕對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起直立性低血壓的危險性。


【不良反應】


卡維地洛比較常見的不良反應(發生率>10%)包括頭暈、疲勞、低血壓、腹瀉、高三醯甘油血症,乏力、心動過緩、體重增加。


1、心血管系統


首次使用卡維地洛後,偶有直立性低血壓表現為頭暈、黑蒙(一過性眼前發黑)、暈厥(3%?8%)、無力、胸痛或心絞痛(2%?6%)。偶有心跳減慢(9%?10%),房室傳導阻滯。突然站立時,如出現頭暈或暈厥等低血壓癥狀,應保持坐姿或卧姿。老年人或脫水病人(脫水或利尿過度)如用藥後出現頭暈或疲勞,應避免駕駛或從事危險工作。對於肝硬化腹水的病人,很容易誘發低血壓。很少數病人可出現高血壓(1%?3%)。對於心肌梗死後的病人,可以誘發心力衰竭或心功能不全(10%)。此外,還可引起束支阻滯、房室傳導阻滯,從而引起心動過緩。

2、神經系統


偶有輕度頭暈(24%?32%)、頭痛(5%?8%)和疲乏,易出現在治療開始時.個別病例可出現情緒抑鬱和失眠,有時可出現定向障礙、感覺減退(1%?3%)、感覺異常(1%~3%)、神經痛、視覺異常。


3、呼吸系統


常見的有咳嗽(5%?8%)、肺部啰音(4%)、呼吸困難(>3%)、肺水腫(>3%)、支氣管痙攣或哮喘樣發作(0.1%?1%),偶可引起呼吸性鹼中毒、百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜乾燥。

4、消化系統


偶有胃腸道反應,包括噁心(4%?9%)、腹痛(1%?3%)、腹瀉(5%?12%)、便秘、嘔吐(1%~6%)、黑糞(0.1%~1%)、消化道出血(


5、皮膚損窖及過敏反應


皮膚不良反應包括紅斑(0.1%?1%)、瘙癢(0.1%~1%)、斑丘疹(0.1%?1%)、蕁麻疹、痤瘡、濕疹、扁平苔蘚狀反應、皮膚刺激、面紅、出汗、脫髮(≤0.1%)、剝脫性皮炎(≤0.1%)、光敏反應(≤0.1%)、皮膚血管炎等。發生血管性水腫時可出現面部、口唇、舌腫脹和呼吸困難。其他過敏反應包括類過敏反應、中毒性表皮壞死溶解、風疹。


6、運動系統


四肢疼痛和感覺異常?偶可出現腿腳麻木、發冷、腿腳和踝部腫脹。


7、血液系統


偶可出現皮膚瘀斑(1%?3%)、血小板減少(1%?3%)、低血容量(1%?3%)及凝血酶原減少(1%?3%),更少見的血液系統不良反應包括:白細胞減少、全血細胞減少、貧血,以及再生障礙性貧血。


8、其他


本品能誘發低血糖反應,並可掩蓋低血糖癥狀,故使用接受降糖藥物治療的糖尿病病人應注意監測,定期檢查血糖,防止嚴重的低血糖的發生。偶爾,也可出現血糖增高。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡維地洛時,可能會使血糖難以控制。


【用藥警示】


1、加量、減量和停葯的指征:應在心力衰竭血流動力學穩定的基礎上,以及血管緊張素轉換酶抑製藥和利尿葯基礎上加用,癥狀越重,劑量越小。在心力衰竭治療過程中,若出現癥狀加重,可增加利尿葯和/或血管緊張素轉換酶抑製藥(ACEI)劑量;若出現低血壓,可減少利尿葯和/或血管緊張素轉換酶抑製藥劑量。


2、過量或中毒的處理:一旦過量會引起心動過緩,應立即停葯,並密切觀察,情況不嚴重時可逐漸恢復。如出現嚴重心動過緩時,可給予阿托品、β受體激動葯,必要時安裝臨時人工心臟起搏器。


3、藥物相互作用:本品與多種藥物有相互作用。


(1)與其他降血壓葯合用:卡維地洛與其他降血壓葯(如利舍平、甲基多巴、可樂定、鈣通道阻滯葯等)合用,可增加降血壓效果。


(2)與降糖葯合用:卡維地洛與胰島素或其他口服降糖葯合用,可加強其降糖作用。


(3)與地高辛合用:可使地高辛濃度增加15%。


(4)與甲氰咪胍合用:可使卡維地洛在體內分解作用減弱。


(5)與利福平合用:可減少卡維地洛血漿濃度70%。


4、禁忌證


(1)下列病人禁用卡維地洛


未穩定的心力衰竭。


支氣管哮喘及慢性阻塞性肺病。


緩慢型心律失常,包括竇性心動過緩、病態竇房結綜合征、竇房阻滯、二度或以上房室傳導阻滯。


休克。


伴有嚴重併發症的心肌梗死。


嚴重肝功能不全。


糖尿病酮症酸中毒、代謝性酸中毒5


手術前48小時內。


孕婦或近期有可能懷孕的婦女。


對卡維地洛過敏。


(2)下列病人慎用卡維地洛


有嚴重過敏史和正在接受脫敏治療的病人。


患有與β受體阻滯葯相關的銀屑病。


嗜鉻細胞瘤。


變異性心絞痛。


有外周血管疾病或雷諾現象。


手術病人,因為卡維地洛與麻醉藥有協同負性肌力作用,可引起低血壓等。


5、哺乳期婦女用藥:應停止哺乳。對胎兒和新生兒也會發生不良反應(特別是低血糖和心動過緩)。還會增加新生兒發生心肺併發症的危險性。除非利大於弊,否則孕婦不能使用卡維地洛。卡維地洛和(或)它的代謝產物可通過乳汁分泌,因此卡維地洛治療期間不提倡母乳餵養。


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