耐葯，認知障礙的新剋星？GRL-142

原標題：在臨床前試驗中有效抗擊耐葯的HIV藥物

作者：助理編輯Laurie Toich

發布日期：2017年12月8日，星期五

通過預防性治療和抗逆轉錄病毒療法（ART）的進步，艾滋病病毒感染者能夠延長壽命，病毒已經在很大程度上成為可控的慢性病。

但是，艾滋病毒的耐葯菌株威脅著抗病毒治療的成果。 此外，患者可能難以堅持每日治療，特別是如果他們遇到了嚴重的副作用時。

eLife公布的臨床前試驗結果表明，研究性蛋白酶抑製劑可能成為抗擊多種藥物耐葯HIV毒株的關鍵工具。

在細胞培養實驗中，作者評估了抑制HIV複製所需的GRL-142的劑量。

研究人員發現，實驗藥物的濃度是獲得批准的9種蛋白酶抑製劑達到抑制所需劑量的一半。重要的是，研究表明，GRL-142在低濃度下仍然有效，比目前的處理濃度低10億倍。

作者說，這些結果表明，GRL-142可能會阻止HIV耐葯菌株的出現。

為了更好地了解藥物的作用機制，研究人員使用X射線晶體學來描繪GRL-142與HIV蛋白酶之間的相互作用。 他們發現，實驗性藥物的作用與抗病毒地瑞那韋類似，但與HIV蛋白酶及其亞基形成更強的結合。

作者指出，大多數ART藥物不能跨越血腦屏障，這使得HIV在大腦中複製不受限制。 這些現象可能導致艾滋病相關的神經認知障礙（HAND），這可能會導致震顫和記憶力減退。

研究顯示，當給予大鼠模型GRL-142時，腦中的藥物濃度達到比完全阻斷HIV複製所需的水平高114倍的水平。這些研究結果表明，該葯顯示有望抑制艾滋病毒在大腦中感染和複製。

作者的結論是，GRL-142可能是一種很有前景的抗HIV藥物，可以預防耐葯和艾滋病相關的神經認知障礙。 研究表明，GRL-142目前正在靈長類動物中進行測試，希望能夠過渡到人類臨床試驗。

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