藥品劑型不同，療效相同嗎？

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（作者：山東省千佛山醫院平原醫院臨床藥學室 高麗麗）

藥物劑型是把藥物以不同給藥方式和不同給葯部位等為目的製成的不同「形態」，簡稱劑型，如散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、注射劑、溶液劑、乳劑、混懸劑、軟膏劑、栓劑、氣霧劑、滴鼻劑等。劑型是為了適應診斷、治療或預防疾病的需要而製備的不同給葯形式，是臨床使用的最終形式。那麼，藥物劑型不同，療效相同嗎？

一般來說，一種藥物可以製備成多種劑型，雖藥理作用相同，但因劑型不同，給葯途徑會有所不同，進而可能產生不同的療效。

有些藥物劑型改變時，藥物的作用性質會改變，進而療效不同。如依沙吖啶（利凡諾）1%注射液可用於中期引產，而0.1-0.2%溶液局部塗抹會起殺菌作用。又如硫酸鎂，5%的硫酸鎂注射劑靜滴，具有鎮靜、解除痙攣的作用；而33%硫酸鎂口服溶液具有瀉下和利膽作用，可用於膽囊炎；50%硫酸鎂外用溶液劑，可消炎去腫，用於靜脈炎等。

如注射劑、吸入氣霧劑等起效快，常用於急救。又如抗心絞痛葯硝酸甘油片，舌下給葯吸收安全而迅速，血葯濃度高，能迅速緩解心絞痛；但若將其口服給葯，吸收會緩慢，且易在肝內失活，造成血葯濃度降低，使藥效大為降低，因此用於緩解心絞痛急性發作時宜採用舌下含服。再如緩控釋製劑，其可使血葯濃度「峰谷」波動小，血濃平穩，對於降壓藥可以平穩降壓，同時治療窗窄的藥物可以保證藥物的安全性與有效性。

如氨茶鹼治療哮喘病效果較好，但可引起心跳加速的毒副作用，若將其製成栓劑就可使該不良反應消除。又如普通劑型的阿司匹林口服後，會對胃有強烈的刺激如噁心、嘔吐等，尤其是對有胃及十二指腸潰瘍的患者，可能會引發胃出血或穿孔等；而阿司匹林腸溶片是在腸道鹼性條件下釋放，從而其對胃的刺激性減輕或消除。

靶向製劑可提高特定部位的藥物濃度，降低全身的不良反應，如脂質體、微球、微囊等進入血液循環系統後，由於腫瘤等組織中血管內皮細胞的間隙較大，使微粒很容易滯留在腫瘤組織中，起到靶向作用；或被網狀內皮系統的巨噬細胞吞噬，從而使藥物濃集於肝、脾等器官，起到肝、脾的被動靶向作用等等。如前列地爾注射液，是以脂質微球為藥物載體的靶向前列腺E1製劑，脂微球的包裹可使本葯在肺內不易失活，使其具有較強的擴張血管和抑制血小板聚集的作用；同時脂微球的屏障作用可減少藥物對血管的刺激和炎症反應，所以前列地爾注射液在臨床使用廣泛於注射用前列地爾。

另外，劑型不同的同一藥物，即使在同一給葯途徑下，由於顆粒大小、崩解速度、水溶性等的差異，藥效也會有所不同。所以臨床中要根據防治疾病的目的、藥物本身及其有效成分的性質等選擇合適的藥物劑型。

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