新型化合物讓耐葯結核菌「無計可施
??(文 / 魏昕宇)隨著現代醫學的發展,結核這種古老的傳染病在許多國家都已經接近被消滅。然而近些年結核病又死灰復燃,成為世界範圍內重要的健康威脅,一個重要的原因就是結核桿菌對常見的治療結核的藥物產生了不同程度的耐藥性。一項最近的研究表明,一種新的化合物能夠有效抑制結核桿菌的耐藥性,從而成為對抗耐葯結核病的有利武器。
許多治療結核的藥物實際上屬於前體藥物 ( prodrug ) ,即藥物本身無活性,但進入人體後能夠被結核桿菌轉化為有活性的物質,從而起到治療作用。常用的抗結核藥物乙硫異煙胺就屬於這樣的藥物。然而一些結核桿菌由於基因變異,不再將乙硫異煙胺轉化為有生理活性的物質,因此對乙硫異煙胺產生了耐藥性。
來自法國的研究人員發現,一種代號為 "SMARt-420" 的化合物(SMARt 來自 " 中止抗藥性的小分子化合物 " 的英文首字母縮寫)能夠有效抑制結核桿菌對乙硫異煙胺的耐藥性。究其原因,這種化合物能夠激活結核桿菌另外的代謝乙硫異煙胺的途徑。因此即便結核桿菌已經對乙硫異煙胺產生耐藥性,在這種化合物作用下仍然能夠將乙硫異煙胺轉化為有生理活性的物質。動物實驗表明,小鼠如果感染了對乙硫異煙胺有耐藥性的結核菌,同時給予乙硫異煙胺和這種新型化合物能夠有效治療疾病,而只給予乙硫異煙胺則效果很差。因此,這項研究有望為結核患者帶來福音。
? SMARt-420 的化學結構式 (圖片引自原報道)
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