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最新研究成果有望改善2型糖尿病藥物

科學家正在探索葡萄糖調節的核心成分。他們的研究結果揭示了胰高血糖素受體的結構,這是糖尿病藥物開發的非常有希望的靶標。

最新研究成果有望改善2型糖尿病藥物

新的Nature研究報告了在葡萄糖體內平衡中起關鍵作用的全長人胰高血糖素受體(GCGR)的晶體結構,並且說明其是2型糖尿病的重要藥物靶點。X射線晶體學首次產生了這種B類膜蛋白受體的完整詳細的結構,大大提高了新一代用於治療2型糖尿病的高度特異性藥物的前景,有望開發出具有更高的有效性和更少的副作用的藥物。

2型糖尿病是一種兇猛的的健康殺手,呈現顯著的上升趨勢。據世界衛生組織介紹,這一病情的發病率從1980年的1.08億例增加到今天的4億多人。複雜的疾病發生在身體微量調節葡萄糖(關鍵代謝物)被破壞時,會引起血糖升高這種已知的高血糖癥狀。隨著時間的推移,這種情況可能會損害心臟,血管,眼睛,腎臟和神經。

在一項新的研究中,劉偉和他的生物設計研究所的同事們加入了由中國科學院上海藥物研究所(SIMM)吳毅博士領導的國際研究小組,探討了葡萄糖調控的核心成分。他們的研究結果揭示了胰高血糖素受體的結構,這是糖尿病藥物開發的非常有希望的靶標。

「這篇文章最大的亮點是我們現在有一個B類GPCR的全長結構,」劉說,這種結構指的是能夠與信號分子結合并影響血糖調節的專門的細胞表面受體。

除ASU之外,SIMM的科學家還與中國的幾個團體(上海科技大學,鄭州大學和復旦大學),美國(南加州大學,斯克里普斯研究所和GPCR聯盟),荷蘭(Vrije)阿姆斯特丹大學)和丹麥(Novo Nordisk),共同提供了與調節劑(NNC0640)和抗原結合抗體片段(mAb1)複合的全長人胰高血糖素受體(GCGR)的詳細分子圖譜。

該研究出現在「 自然 」雜誌的高級在線版本中。









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