改良型萬古黴素可打破細菌耐藥性

最新研究發現，一種改良後的萬古黴素可使其抗生作用更加強大，並且可有力地打破耐藥性。

來自加利福尼亞州拉荷亞斯克里普斯研究所化學部的Okanoa博士，與他的同事重新設計了萬古黴素的化學結構，增加了三個修飾，由此顯著的增加了萬古黴素的趨向性，降低了抵抗性。該研究結果已在線發表於5月30日Proceedings of the National Academy of Sciences期刊上。

綜合起來，這些修飾使其活性增加了1000倍，這就意味著臨床醫生在治療感染時可使用更少量的抗生素。

在這之前，有報道過這三種修飾中的兩種。其中之一，是通過改變與細胞壁的結合口袋，直接克服萬古黴素抵抗性的分子位點。第二個修飾周圍的，在類似物上增加一個新的化學結構來干擾細菌的細胞壁，從而提高藥物對細菌的敏感性和抵抗性，包括金黃色葡萄球菌對甲氧西林抵抗性，以及腸球菌對萬古黴素的抵抗性。

在當前的研究報告中，Okanoa博士與他的同事闡述了第三種周圍的修飾，該修飾也能干擾細菌的細胞壁，但是通過另外一種機制。

「我們所做的這些改變反映了侵襲細菌的三種不同的機制，使細菌耐藥性的出現更加困難，」首席研究人Dale Boger博士說道，他也是斯克里普斯研究所化學部的聯合主席。

到目前為止，這些被修飾後的抗生素對細菌的抵抗性已經在實驗室試驗了，在實驗室里至少觀察到其活性強於25000倍腸球菌對萬古黴素的抵抗性以及金黃色葡萄球菌對甲氧西林抵抗性，作者寫道。此外，經改良的抗生素作用50次測試後，任何一種菌株都沒有耐藥性。

這時，該合成抗生素分子的開發是一個需要30步的過程，這就讓商業生產更加困難。在Medscape Medical News採訪中，Boger博士如是說道。「我們目前重點在於簡化該過程，使得其更加簡單，成本更低，在那之後我們再開始臨床前測試其有效性與安全性。我們的希望和目標是在5年內將該葯應用於臨床。」

儘管萬古黴素是該藥物開發項目的主要研究目標，因為萬古黴素使用時間長，且在近期才出現耐藥性，但是相同的研究亦可應用於其他抗生素。「我們希望我們的工作能夠激發其他研究人員將該方法應用於其他抗生素，因為當前抗生素失敗率在逐漸增加，」Boger博士說道。

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