降壓藥有很多，如何去選擇？

降壓藥有很多，如何去選擇？

天津市泰達醫院 李青

目前，臨床使用的降壓藥林林總總估計有幾十種，但歸納起來大致分為六類，差不多10年發明一類新葯。根據上市時間（用於臨床的時間）的早晚，降壓藥分為：

一、α-受體阻斷劑：

1940s上市，代表葯為特拉唑嗪。

【降壓機理】通過阻斷腎上腺素α受體，直接擴張血管而降壓。

【優勢】1、降壓作用比較強；2、對血糖、血脂沒有影響，甚至還有改善作用；3、對前列腺增生有治療作用。

【劣勢】1、降壓作用太強，能反射性引起心率增快，個別患者因此誘發心絞痛；2、體位性低血壓（卧位或蹲位突然站立等體位改變時出現低血壓甚至虛脫）。

【選擇】因其副作用大，臨床不作為一線降壓藥，較少使用或者不首選使用。但對惡性高血壓、腎性高血壓等難治性高血壓，還可以使用。

二、利尿劑

1950s上市，代表藥物是氫氯噻嗪。

用於降壓的利尿劑大體分為4種：1、噻嗪類利尿劑：代表葯氫氯噻嗪；2、袢利尿劑：代表葯速尿；3、醛固酮拮抗劑：也稱保鉀利尿劑，代表葯螺內酯（安體舒通）；4、噻嗪樣利尿劑：代表葯吲達帕胺。

【降壓機理】鈉攝入過多、水鈉瀦留導致體內的血容量過多，是導致高血壓的一個重要原因，而且體內過多的鈉還會抑制某些降壓藥的療效。利尿劑治療高血壓不是為了排尿，而是為了排鈉，通過排鈉來降壓。利尿劑是降壓治療的基礎用藥，幾乎能和其它任何降壓藥聯合使用。

【優勢】1、作用較緩，降壓平穩，老年人使用比較安全；2、可增加普利類和沙坦類降壓藥的降壓效果；3、對高血壓合并水腫、心衰者療效更滿意。

【劣勢】1、降壓作用較弱；2、噻嗪類和噻嗪樣利尿劑長期使用有低血鉀的風險，醛固酮拮抗劑有高血鉀的風險；3、干擾尿酸代謝，常誘發痛風4、對血糖、血脂的代謝也有不利影響。

【選擇】1、氫氯噻嗪的利尿作用較緩，但排鈉作用不差，所以是降壓用利尿劑的首選葯。氫氯噻嗪的用量為每日12.5mg~25mg(半片-1片)，如果加大劑量，降壓的作用未增加，但低血鉀的風險就會加大，所以降壓多選用小劑量。一些沙坦類降壓藥比如安博諾（厄貝沙坦氫氯噻嗪片）、復代文（纈沙坦氫氯噻嗪片）、海捷亞（氯沙坦氫氯噻嗪）等就是在製藥時加入了12.5mg的氫氯噻嗪片，以增加降壓效果。

2、螺內酯的利尿作用也比較緩，是醛固酮增多症引起的繼發性高血壓的特效治療藥物。因其減少鉀的排泄，可抵消其它利尿劑導致的低血鉀，常與噻嗪類利尿劑聯合使用，既可增加利尿效果，又可避免血鉀紊亂。長期單獨使用可能引起高血鉀。注意：螺內酯可引起男性乳房發育等女性化傾向，所以年輕男性高血壓患者使用要慎重。

3、速尿（呋塞米）的利尿作用非常強，用於嚴重水腫、心衰等的利尿治療，常引起低血鉀，所以較少用於降壓治療。

4、壽比山（吲噠帕胺片）是一種噻嗪樣利尿劑，具有噻嗪類利尿劑和鈣拮抗劑樣的作用，通過排鈉和擴張血管來降壓。

三、β-受體阻斷劑

1960s上市，代表藥物倍他樂克。

【降壓機理】腎上腺素受體分為 3 種類型， 即β1受體、β2受體和β3受體。β1受體主要分布於心肌，激動可引起心率增快和心肌收縮力增加，阻斷可導致心率減慢、心肌收縮力減弱；β2受體分布於支氣管，激動可引起支氣管擴張、阻斷可導致支氣管痙攣；β3受體主要分布於脂肪細胞上，激動可引起脂肪分解。

用於降壓的β2-受體阻斷劑就是阻斷β2-受體的作用，通過減慢心率和減弱心肌收縮力而降壓。

【優勢】1、減慢心率，減少心肌耗氧；2、可降低心力衰竭的總體死亡率；3、降壓的同時，對竇性心動過速、室性早搏、房性早搏等心律失常有治療作用。

【劣勢】1、心動過緩；2、加重房室傳導阻滯，II度以上房室傳導阻滯是其絕對禁忌症；3、非選擇性阻斷劑可誘發哮喘。

【選擇】

β-受體阻斷劑目前分為三代：

1、第一代，為非選擇性β-受體阻斷劑，代表葯為心得安。這一類藥物不加選擇的阻斷三種受體，不但引起心率減慢、血壓下降，還能引起支氣管痙攣，誘發哮喘，還干擾糖代謝，導致血糖升高。降壓能力不強，副作用卻不少，所以這一類葯基本上已被淘汰。

2、第二代，選擇性的阻斷β1受體，代表葯為倍他樂克（美托洛爾），其它還有阿替洛爾，比索洛爾等。可降低血壓，減慢心率，對氣管和血糖沒有影響，是目前β-受體阻斷劑的主力軍，可優先選擇。

3、第三代，也是非選擇性β-受體阻斷劑，但添加了α-受體阻斷劑，拮抗了第一代葯的副作用，而且降壓效果更好，是β-受體阻斷劑這一類葯中冉冉升起的新星。代表葯為阿羅洛爾、卡維地洛等。

β-受體阻斷劑對心臟有額外的保護作用，對以舒張壓（低壓）高為主的高血壓可優先選擇使用。此外，對焦慮症引起的高血壓，以及精神因素佔主要作用的高血壓可優先選擇。

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