關於α-糖苷酶抑制劑，您有疑惑嗎？

健康 06-17

降糖藥物分為多種類型，糖尿病患者要根據自己的患病特點選擇適宜的降糖藥物。但是α-糖苷酶抑制劑可謂是一種作用獨特的降糖藥物，因為這種藥物的降糖機制不是促進胰島素分泌也不是促進外周組織對血糖的利用，而是通過抑制腸道對葡萄糖的吸收從而達到明顯降低餐後血糖的效果。

α-糖苷酶抑制劑的作用機制

α-糖苷酶抑制劑通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐後血糖，適用於以碳水化合物為主要食物成分和餐後血糖升高的患者。而我國糖尿病患病的一大特色為：與西方人相比，中國人的血糖升高以餐後血糖升高為主，原因與種族、飲食習慣有一定的關係，我國居民飲食以米面等碳水化合物為主，這造成了中國人餐後血糖容易高。從這點來看，α-糖苷酶抑制劑是非常適合我國糖尿病患病特色的一種降糖藥物。

但是很多人對α-糖苷酶抑制劑的降糖機制存在一定的困惑。西京醫院內分泌科主任姬秋和教授說，α-糖苷酶抑制劑可以競爭性抑制小腸微絨毛刷狀緣上的a-糖苷酶，從而延緩碳水化合物的吸收，降低餐後血糖。為什麼說是「延緩」，而不是「抑制」呢，我們還需要對a-糖苷酶進行一定的了解。

α-糖苷酶是什麼？

葡萄糖苷酶是糖苷水解酶大家族中的一大類酶，主要功能為水解葡萄糖苷鍵，釋放出葡萄糖，是生物體糖代謝途徑中不可或缺的一類酶。在生理狀態下，小腸上、中、下3段均存在α-糖苷酶，但以小腸上段為吸收的主要部位。因此，α-糖苷酶抑制劑可通過競爭性抑制小腸上段上皮細胞的α-糖苷酶(如：麥芽糖酶、澱粉酶、蔗糖酶)，使雙糖向單糖(主要為葡萄糖)的轉化減少，從而延緩糖類的吸收，降低餐後高血糖。

在服用α-葡萄糖苷酶抑制劑後小腸上段α-糖苷酶可被抑制，而糖的吸收僅在中、下段，故吸收面積減少，吸收時間後延，從而對降低餐後高血糖有益。

α-糖苷酶抑制劑正確服用方法

不同降糖藥物的服用方法不同，是因為降糖藥物發揮作用的時間不同，如二甲雙胍建議在餐中或餐後服用，噻唑烷二酮類藥物服藥時間與進餐無關，一些磺脲類藥物則要在餐前30分鐘服用，那麼α-糖苷酶抑制劑可在用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用，劑量因人而異，由於此類藥物在腸道競爭性一直碳水化合吸收發揮降糖作用，所以發揮降糖作用需要碳水化合物參與。糖尿病患者的具體服用量需要諮詢醫生。

不良反應有哪些？

胃腸道反應

α-糖苷酶抑制劑的常見不良反應為胃腸道反應如腹脹、排氣等。解決方法為：服藥時從小劑量開始，逐漸加量是減少不良反應的有效方法。姬秋和教授提到，如果腸脹氣等癥狀明顯，也可以在飯中服用此類藥物，當然藥效也會有所降低。

低血糖

《中國2型糖尿病防治指南（2013）》指出，單獨服用本類藥物通常不會發生低血糖；合用α-糖苷酶抑制劑的患者如果出現低血糖，治療時需使用葡萄糖或蜂蜜來升高血糖。姬秋和教授介紹說，澱粉類和蔗糖類食物升糖很慢，不能滿足低血糖糾正的需要。這與α-糖苷酶抑制劑會競爭性抑制小腸上段上皮細胞的α-糖苷酶，使雙糖向單糖(主要為葡萄糖)的轉化減少，從而延緩糖類的吸收是同一個道理。因此，澱粉類和蔗糖類食物不適用於服用糖苷酶抑制劑患者的低血糖治療。

肝腎功能異常者要為啥要慎用此葯？

糖尿病患者口服α-糖苷酶抑制劑很少被吸收入血，主要在腸道降解或以原形隨糞便排泄，所以對肝腎功能影響較小，但是對於個別患者，尤其是在使用大劑量時會發生無癥狀的肝酶升高。因此，應考慮在用藥的前6～12個月監測肝酶的變化，但停葯後肝酶值會恢復正常。

臨床觀察阿卡波糖的作用及耐受性的結果未揭示在腎功能異常的患者中該葯有瀦留現象，但在腎小球濾過率 < 30毫克/分者及臨床肝病病情重者應禁用此葯，有肝酶異常者應謹慎使用，且以不用為妥（內容來源：《中國糖尿病雜誌》）。肝腎功能異常的糖尿病患者是否可以服用α-糖苷酶抑制劑還需具體諮詢醫生。

糖尿病前期治療的藥物有哪些？

糖尿病前期大家並不陌生，是介於健康與糖尿病之間的特殊時期，在糖尿病前期大多建議大家通過飲食、運動等生活干預方式來控制血糖，但是當生活方式干預6個月以上而血糖仍控制不佳或高血糖發展時可以考慮進行藥物治療。目前臨床常用的藥物分為三類——二甲雙胍、α-糖苷酶抑制劑和噻唑烷二酮類。對於僅有空腹血糖受損的人群來說，首選二甲雙胍，如果服用二甲雙胍不耐受，可以選擇阿卡波糖或者噻唑烷二酮類藥物。對於糖耐量受損即餐後血糖高的人，首選阿卡波糖，如果服用阿卡波糖不耐受，可以選擇噻唑烷二酮類藥物，如羅格列酮、吡格列酮。空腹血糖受損和糖尿病減低同時存在的人，選擇二甲雙胍或阿卡波糖，如果6個月單葯治療不達標，可聯合使用。對於二甲雙胍或阿卡波糖不耐受的人，可以選擇噻唑烷二酮類藥物（內容來源：《中國內分泌代謝雜誌》）。

降低心血管事件的發生率

餐後高血糖是導致心血管併發症和死亡的高危因素。因此，控制餐後高血糖可顯著降低糖尿病患者發生心血管併發症和死亡的危險。研究顯示，α-糖苷酶抑制劑可顯著降低心血管事件的發生率達35％，其中心肌梗死發生率的降低最顯著，其他心血管事件發生風險亦可降低。

α-糖苷酶抑制劑並不是通過刺激胰島素分泌來降低血糖的，它在降低餐後血糖的同時，還可降低餐後胰島素水平，因此說明α-糖苷酶抑制劑還可增加胰島素的敏感性，改善胰島素抵抗，而胰島素抵抗也是心血管疾病發生的危險因素。

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