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受體阻滯劑10大不良反應,你知道幾個?

來源:醫學之聲

β受體阻滯劑我們臨床應用非常多的一類藥物,特別是心內科。廣泛用於穩定性心絞痛、心力衰竭、冠心病、高血壓、心律失常等疾病。為了更好的理解其不良反應發生的機制(當然也可以用來理解其作用機制),我們先看下面這張表格。

β受體阻滯劑據其作用特性不同而分為三類:

第一類 為非選擇性的:作用於β1和β2受體,常用藥物為普萘洛爾(目前已較少應用)。

第二類 選擇性的:主要作用於β1受體,常用藥物為美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等。

第三類 可同時作用於β和α1受體,具有外周擴血管作用,常用藥物為卡維地洛、拉貝洛爾。

總體而言,β阻滯劑耐受較好,但也可發生一些嚴重不良反應,尤見於大劑量應用時。他的一些不良反應我們一定要牢記於心,醫學之聲公眾號今天和大家一起分享這方面的知識。

一、體位性低血壓

β受體阻滯劑降低交感神經張力減少心輸出量、降低外周血管阻力;並抑制腎素血管緊張素系統具有良好的降血壓作用。因此,體位性低血壓也比較常見,尤其在老年患者、劑量比較大時,為避免其發生,應囑患者在體位變化時動作應緩慢,必要時減少用藥劑量。

二、支氣管痙攣

為藥物對β2受體阻滯作用所致。因此,一般來說禁用於患支氣管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。而對於一些肺部疾病較輕,而同時具有β受體阻滯劑治療強烈適應症(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)時,可試用β1受體受體選擇性較高的藥物如比索洛爾,用藥後應密切觀察患者癥狀,如無不適,可以進行長期用藥。必須提出的是,對β2受體的影響相對較小。在使用劑量較大時,仍然可以表現出對β2受體的阻斷作用。

三、加重外周循環性疾病

為藥物對β2受體阻滯,導致外周血管收縮,在原來患有閉塞性外周血管病的患者,可以使肢端蒼白、疼痛、間歇性跛行癥狀加重。因此對這類患者,也禁用或慎用β受體阻滯劑。

四、心動過緩、傳導阻滯

為藥物對β1受體的阻斷,對心臟的負性頻率和負性傳導作用所致。近年來認為,β受體阻滯劑引起心動過緩是藥物發揮作用的表現形式,應根據心室率的下降來決定β受體阻滯劑的用藥劑量。用藥後患者在白天清醒安靜時心室率維持在50~60次/分是臨床上理想的治療目標。如果用藥後出現明顯的竇房阻滯或竇性停搏,應考慮停用或減量β受體阻滯劑。使用β受體阻滯劑後如出現II度或II度以上的房室傳導阻滯,應停用或減量β受體阻滯劑。

五、心力衰竭加重

β受體阻滯劑已經成為心力衰竭標準用藥。在國內外的治療指南中,明確提出,對所有沒有β受體阻滯劑應用禁忌症、心功能II、III級的心力衰竭患者,應常規使用β受體阻滯劑。但β受體阻滯劑具有潛在的加重心力衰竭癥狀的作用,主要是由於藥物的負性肌力作用對心肌收縮力抑制,使心輸出量進一步下降,腎血流量下降導致水鈉瀦留加重所致。主要表現在開始使用β受體阻滯劑後的1~2月之內,這是導致β受體阻滯劑在心力衰竭患者治療失敗的主要原因之一,也是人們對在心力衰竭使用β受體阻滯劑的主要擔憂所在。

六、脂質代謝異常

一般來說與藥物對β2受體的阻滯作用有關。表現為血甘油三酯、膽固醇升高,HDL膽固醇降低。在大劑量長期用藥時可以發生。建議選用β1選擇性或β1高選擇性的β受體阻滯劑,可以減輕或減少藥物治療帶來的脂質代謝紊亂。必要時可以考慮選用調血脂藥物治療。

七、掩蓋低血糖癥狀

由於藥物的對β1受體的阻斷作用使心率下降,引起可以掩蓋早期的低血糖癥狀(如:心悸),這是β受體阻滯劑長期以來不用於糖尿病患者的主要原因。但近年來大量的臨床研究證實,β受體阻滯劑用於冠心病和心力衰竭患者可以顯著改善這些患者的預後,並且前瞻性糖尿病研究也證實了在糖尿病患者應用β受體阻滯劑的安全性和有效性。β受體阻滯劑在糖尿病患者帶來的效益,遠遠大於這種副作用所引起的後果。因此,在有明確β受體阻滯劑治療適應證(如冠心病後、心力衰竭)的患者,應常規使用β受體阻滯劑。

八、抑鬱

這是由於藥物對神經突觸內β受體的阻斷影響神經遞質的釋放或滅活所致。出現明顯的癥狀時,應考慮停葯,也可以考慮換用水溶性β受體阻滯劑如阿替洛爾。

大劑量長期使用可能發生。必要時停葯。對具有β受體阻滯劑治療強烈適應證的患者,可以考慮試用另一種β受體阻滯劑。

十、反跳綜合征

長期治療後突然停葯可發生,表現為高血壓、心律失常和心絞痛惡化,與長期治療中β腎上腺素能受體敏感性上調有關。突然撤除β阻滯劑是危險的,特別在高危患者,可能會使慢性HF病情惡化並增加AMI和猝死的危險。因此,如需停用β阻滯劑應逐步撤葯,整個撤葯過程至少2周,每2~3日劑量減半,停葯前最後的劑量至少給4d。若出現癥狀,建議更緩慢地撤葯。

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