愛必妥Cetuximab Solution for Infusion結直腸癌靶向葯中文說明書、副作用及不良反應

【藥品名稱】

通用名稱：愛必妥

英文名稱：Cetuximab Solution for Infusion

【成份】 本品每ml溶液含：活性成分：西妥昔單抗m、其他成分：磷酸二氫鈉m、；磷酸氫二鈉m、；氯化鈉m、；注射用水加至ml。

【功能主治】 本品單用或與伊立替康(irinotecan)聯用於表皮生長因子（EGF）受體過度表達的，對以伊立替康為基礎的化療方案耐葯的轉移性直腸癌的治療。

【用法用量】 建議在經驗豐富的實驗室按照驗證後的方法檢測E克FR；西妥昔單單抗必須在有使用抗癌藥物經驗的醫師指導下使用。在用藥過程中及用藥結束後一小時內，必須密切監察患者的狀況，並必須配備復甦設備。首次注滴本品之前，患者必須接受抗組胺藥物治療，建議在隨後每次使用本品之前都對患者進行這種治療。本品每周給葯一次。初始計量為400毫克/m2體表面積，其後每周250毫克/m2體表面積。初次給葯時，建議滴注時間為120分鐘，隨後每周給葯的滴注時間為60分鐘，最大滴注速率不得超過5毫升/min。

【不良反應】 本品耐受性好，不良反應大多可耐受，最常見的是痤瘡樣皮疹、疲勞、腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛、發熱和便秘等。其他不良反應還有白細胞計數下降、呼吸困難等。皮膚毒性反應(痤瘡樣皮疹、皮膚乾燥、裂傷和感染等)多數可自然消失。少數患者可能發生嚴重過敏反應、輸液反應、敗血症、肺間質疾病、腎衰、肺栓塞和脫水等。在接受本品單葯治療和本品與伊立替康聯合治療的患者中，分別為5%和10%的患者因不良反應退出。

【注意事項】

使用愛必妥前應進行過敏試驗，靜脈注射愛必妥20mg，並觀察10分鐘以上，結果呈陽性的患者慎用，但陰性結果並不能完全排除嚴重過敏反應的發生。

愛必妥常可引起不同程度的皮膚毒笥反應，此類患者用藥期間應注意避光。輕至中度皮膚毒笥反應無需調整劑量，發生重度皮膚毒性反應者，應酌情減量。

研究發現婦性患者的藥物清除率較男性低25％，但療效和安全性相近，無需根據性別調整劑量。因愛必妥能透過胎盤屏障，可能會損害胎兒或影響婦性的生育能力，故孕婦及未採取避孕措施的育齡婦女慎用。因愛必妥可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女慎用。在愛必妥對兒童患者的安全性尚未得到確認前，兒童禁用。

嚴重的輸液反應發生率為3％，致死率低於0.1％。其中90％發生於第1次使用時，以突發性氣道梗阻、蕁麻疹和低血壓為特徵。因部分輸液反應發生於後續用藥階段，故應在醫生監護下用藥。發生輕至中度輸液反應時，可減慢輸液速度或服用抗組胺藥物，若發生嚴重的輸液反應需立即停止輸液，靜脈注射腎上腺素、糖皮質激素、抗組胺藥物並給予支氣管擴張劑及輸氧等治療。部分患者應禁止再次使用愛必妥。此外，在使用愛必妥期間如發生急性發作的肺部癥狀，應立即停用，查明原因，若確系肺間質疾病，則禁用並進行相應的治療。

【藥理作用】

本品可與表達於正常細胞和多種癌細胞表面的EGF受體特異性結合，並競爭性阻斷EGF和其他配體，如α轉化生長因子(TGF-α)的結合。本品是針對EGF受體的IgG1單克隆抗體，兩者特異性結合後，通過對與EGF受體結合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用，阻斷細胞內信號轉導途徑，從而抑制癌細胞的增殖，誘導癌細胞的凋亡，減少基質金屬蛋白酶和血管內皮生長因子的產生。 本品單劑治療或與化療、放療聯合治療時的葯動學呈非線性特徵。當劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時，葯時曲線下面積(AUC)的增加程度超過劑量的增長倍數。當劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時，清除率(Cl)從0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，當劑量>200mg/m2時，Cl不變。表觀分布容積(Vd)與劑量無關，接近2～3L/m2。 本品400mg/m2滴注2小時後，平均最大血葯濃度(Cmax)為184μg/ml(92～327μg/ml)，平均消除半衰期(t1/2)為97小時(41～213小時)。按250mg/m2滴注1小時後，平均Cmax為140μg/ml(120～170μg/ml)。在推薦劑量下(初始400mg/m2，以後一周250mg/m2)到第3周時，本品達到穩態血葯濃度，峰值、谷值波動範圍分別為168～235和41～85μg/ml。平均t1/2為114小時(75～188小時)。

【貯藏】 2～8℃下可保存12小時以上，20～25℃下可保存8小時以上。

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