國內首個Bcl-2抑制劑獲批臨床?，擬用於小細胞肺癌等實體瘤

亞盛醫藥6月26日宣布，由企業自主設計開發的、具有全球知識產權的、特異性誘導細胞凋亡類抗腫瘤1類新葯APG-1252獲CFDA批准臨床。該品種於2016年12月正式進入CDE技術審評程序，僅用時不到6個月就完成所有技術審評並獲取臨床批件。

APG-1252是亞盛醫藥基於合理化設計策略，在國際領先的蛋白-蛋白相互作用藥物設計核心技術基礎上自主設計開發的原創性腫瘤新葯，通過選擇性抑制Bcl-2蛋白家族成員Bcl-2及Bcl-xL來恢復腫瘤細胞程序性死亡機制（細胞凋亡），從而殺死腫瘤。臨床擬用於小細胞肺癌（SCLC）等實體腫瘤的治療。

APG-1252曾於2016年底獲得美國FDA批准進入臨床，目前正在美國開展臨床I期試驗，是首個在美進入臨床、並由中國企業自主開發的的Bcl-2/Bcl-xL抑制劑。

Bcl-2蛋白是公認的大多數血液腫瘤的主導致癌基因，而Bcl-xL蛋白是針對實體腫瘤治療的一個新興靶點。由於Bcl-xL蛋白在血小板中表達，靶向Bcl-xL的藥物會有血小板減少的副作用。APG-1252應用了獨特的設計方法，使其血小板毒性遠低於同靶點的其它同類藥物，同時在小細胞肺癌等實體瘤中表現出良好的抗腫瘤活性，這一優勢在臨床前研究中得到了充分的證明。

Bcl-2家族蛋白在細胞凋亡和腫瘤治療中所起的作用從被發現至今已近30年之久，以Bcl-2家族蛋白為靶點的藥物研發被證實是極其困難的，但2016年4月成功上市的選擇性Bcl-2抑制劑Venclexta（venetoclax，ABT-199）為該靶點藥物的開發提供了強有力的臨床驗證依據。

亞盛醫藥首席醫學官翟一帆博士表示：「APG-1252繼美國半年後在中國獲批臨床，對亞盛來說是個極大的鼓勵，是公司全球同步臨床開發戰略的有力推進。未來中美兩國臨床的共同開展，將有助於加速產品上市。」

APG-1252臨床研究負責人、廣東省肺癌研究所所長、廣東省腫瘤防治中心主任、中國臨床腫瘤學會理事長吳一龍教授介紹稱：「APG-1252的臨床前研究數據表明其對小細胞肺癌具有良好的療效，而目前臨床上小細胞肺癌缺乏有效治療藥物，APG-1252的臨床獲批，將為國內外眾多小細胞肺癌患者帶來新的希望。如果其臨床開發成功，能有效解決小細胞肺癌患者臨床無特效藥可用的重大社會問題。」

關於亞盛醫藥

亞盛醫藥是一家立足中國、面向全球的原創新葯研發企業，在腫瘤、乙肝及與衰老相關的疾病治療領域已成功布局，尤其在細胞凋亡和自噬雙通道調控抗腫瘤藥物領域的研發水平處於全球領先地位，所有在研項目均為新化合物結構的原創1類新葯，填補國內空白，並旨在進軍國際高端醫藥市場。亞盛醫藥擁有100多項國際發明專利，已成功開發近10項原創新葯，其中6項已分別進入到中國、美國及澳大利亞的I-II期臨床開發階段。產品作用靶點包括細胞凋亡及自噬雙通道調節新靶點Bcl-2、IAP及MDM2-p53，同時還包括臨床驗證成熟靶點ALK、Bcr-Abl及c-Met等。

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