分不清蒽環類抗腫瘤藥物？3張表搞定！
同為蒽環類抗腫瘤葯，它們有何共同點又有哪些差異？
作者丨doctor_cancer
來源丨醫學界腫瘤頻道
蒽環類藥物（Anthracyclines）是抗腫瘤藥物常用的藥物之一，特別是針對白血病、淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌和肺癌等。比如治療非霍奇金淋巴瘤（NHL）的CHOP方案中的阿黴素（ADM）；又如急性淋巴白血病（ALL）誘導方案的DVLP方案中的柔紅霉素（DNR）等。
一、各蒽環類藥物概述
| 柔紅霉素（DNR） | 又名正定黴素，作為第一代蒽環類抗腫瘤抗生素，是從鏈黴素菌ceruleorubidus的培養液中分離提取的同種物。 |
| 阿黴素（ADM） | 又名多柔比星、14-羥基柔紅霉素，化學結構與DNR相似，僅在側鏈14位碳原子上為羥基。 |
| 表阿黴素（EPI） | 又名表柔比星，為阿黴素的同分異構體，羥基由順式變為反式。 |
| 吡喃阿黴素（THP） | 又名吡柔比星，化學結構與ADM相近，是第4位羥基上的一個異構體，屬於第二代蒽環類藥物。 |
| 阿克拉黴素（ACM） | 又名阿柔比星，亦屬於第二代蒽環類藥物，具有親脂性，易迅速進入細胞內並維持較高濃度。 |
| 去甲氧柔紅霉素（IDA） | 又名伊達比星，是柔紅霉素類似物，在蒽環第4位缺少一個甲氧基，故比柔紅霉素的脂溶性高，能透過血腦屏障。 |
| 氨柔比星（AMR） | 第三代蒽環類藥物，目前該要在國內還未上市，應用比較少。作用機制與ADM略有不同，氨柔比星是一種嵌入型拓撲異構酶II（Topo II）的活性導致DNA斷裂，從而抑制腫瘤細胞的增生。 |
二、各蒽環類藥物適應症及用法
| 柔紅霉素（DNR） | 柔紅霉素的抗瘤譜遠較阿黴素為窄，對實體瘤療效大不如阿黴素和表阿黴素，60年代末用於臨床，主要用於急性白血病（ALL+AML），如DVP、DVLP、DA方案。成人20-40mg/m2，用生理鹽水250ml配製，1次/每周。 |
| 阿黴素（ADM） | 該品抗瘤譜較廣急性白血病：一般作為二線藥物，在一線葯耐葯時使用，如AC方案；惡性淋巴瘤：HD及NHL的首選藥物之一，如ABVD、CHOP、BACOP方案；乳腺癌：是治療乳腺癌最有效的藥物之一，如CAF方案；其他腫瘤：肺癌、卵巢癌、軟組織肉瘤、尤文肉瘤等。成人單獨用藥50mg～60mg/m2，聯合40mg～50mg/m2，3周1次。 |
| 表阿黴素（EPI） | 與阿黴素相比，適應症同ADM，療效相等或略高，但對心臟的毒性及脫髮都明顯低於ADM。單獨用藥60～90mg/m2，聯合化療50～60mg/m2 ，3周1次。 |
| 吡喃阿黴素（THP） | 適應症與ADM基本相同，抗瘤譜較廣，膀胱灌注對泌尿系腫瘤也較有良好療效。一般25～40mg/m2；乳腺癌，聯合用藥推薦每次40～50mg/m2，3周1次。本葯難溶於氯化鈉注射液，不宜以氯化鈉注射液作為溶劑，可用糖配製。 |
| 阿克拉黴素（ACM） | 適應症:急性白血病、惡性淋巴瘤，也可試用於其他實體惡性腫瘤。白血病與淋巴瘤： 15～20mg/日，連用7～10日，間隔2～3周後可重複。實體瘤： 30～40mg/次，一周2次，連用4～8周。累積劑量應控制在2000mg/m2左右。 |
| 去甲氧柔紅霉素（IDA） | 主治急性非淋巴細胞性白血病（ANLL）誘導緩解的一線藥物，如IA方案（IDA+Ara-C），比DR方案（DNR+Ara-C）的CR率高。急性非淋巴細胞性白血病（ANLL）用法：12mg/m2，連用3天，或5mg/m2，連用5天。 |
| 氨柔比星（AMR） | 主要治療小細胞肺癌。40mg/m2，連用3天，3周1次。主要不良反應為骨髓抑制，每日用45mg/m2時骨髓抑制較重。 |
三、各蒽環類藥物主要不良反應
① 心臟毒性（劑量累積性毒性），如下圖。
對於蒽環類心臟毒性的防護，第1次使用蒽環類藥物前聯合應用右丙亞胺（DZE），可以預防蒽環類藥物的心臟毒性。DZE與蒽環類藥物的劑量比為10-20:1（推薦DZE：DNR=20:1，DZE:ADM=20:1，DZE:EPI=10:1）。
② 骨髓抑制（白細胞降低、血小板降低）。
③ 消化道反應（納差、惡性、嘔吐）。
④ 脫髮。
| 蒽環類藥物 | 推薦最大心臟累積劑量 |
| 柔紅霉素（DNR） | 550mg/m2 |
| 阿黴素（ADM） | 550mg/m2放療或合并用藥<350-400mg/m2 |
| 表阿黴素（EPI） | 900mg～1000mg/m2用過ADM，<800mg/m2 |
| 吡喃阿黴素（THP） | 950mg/m2 |
| 阿克拉黴素（ACM） | 2000mg/m2用過ADM，<800mg/m2 |
| 去甲氧柔紅霉素（IDA） | 290mg/m2 |
參考文獻
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[4] 曲敬琨, 張佳, 張靖,等. 蒽環類藥物心臟毒性防治藥物研究進展[J]. 中國腫瘤臨床, 2014(22):1474-1477.
（本文為醫學界腫瘤頻道原創文章，轉載需經授權並標明作者和來源。）
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