「升級版」抗生素更好地殺滅致病細菌

抗生素是治療細菌引起的感染的最有效的手段，然而抗生素的長期使用導致許多細菌產生了耐藥性，因此，開發新的抗生素勢在必行。最近，來自美國的研究人員對萬古黴素這種抗生素進行了「升級改造」，使其能夠更有效地殺滅細菌。

萬古黴素經常被用來治療其他抗生素均無能為力的感染，因此常常被稱為「最後一道防線」。然而近些年來，對萬古黴素具有耐藥性的細菌不斷出現，使得這種重要的抗生素的效果大打折扣。萬古黴素的作用機制是與革蘭氏陽性細菌細胞壁中末端具有「丙氨酸-丙氨酸」結構的肽聚糖結合，阻礙細菌細胞壁的合成。然而一些對萬古黴素具有耐藥性的細菌將上述結構中的兩個丙氨酸中的一個用乳酸代替，從而使得萬古黴素不能很好地發揮作用。

為了解決這一問題，來自美國斯克里普斯研究所的研究人員此前對萬古黴素的化學結構進行修飾，使得它與具有「丙氨酸-丙氨酸」和「丙氨酸-乳酸」這兩種末端結構的肽聚糖都能夠很好地結合，從而抑制了細菌的耐藥性。最近，他們又對萬古黴素的結構進行了進一步的修飾，使其還可以通過另外兩種機理殺滅細菌。經過這番改造的」升級版「萬古黴素藥效大為增強，特別是能夠很好地殺滅對萬古黴素有耐藥性的細菌。由於同時通過多種不同機理殺死細菌，細菌要想對這種抗生素產生耐藥性將會是異常困難。

萬古黴素（上）與「升級版」萬古黴素化學結構的比較，其中的X在萬古黴素中為一個氧原子，在「升級版」萬古黴素中為兩個氫原子（圖片引自原論文）

研究人員表示，這項研究不僅為征服細菌感染提供了新的武器，而且清晰地表明，通過合理的化學結構修飾，現有抗生素的潛力有望被進一步提高。

報道：http://www.sciencemag.org/news/2017/05/superantibiotic-25000-times-more-potent-its-predecessor

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