局部使用的化合物可長期緩解氣道收縮

科學家們發現了一種化合物，它能在小鼠的哮喘模型中引發持久的氣道鬆弛並防止氣道高反應性，這可能為多種呼吸性疾病的新型治療標靶做好了準備。

罹患哮喘、肺氣腫及其它阻塞性肺病的患者常常需要聯合療法才能鬆弛收縮的氣道平滑肌。更重要的是，目前的治療僅能對氣道疾病提供部分緩解，因為許多藥物都屬於同一家族的成員，它們都作用於被稱作 G 蛋白偶聯受體（GPCRs）蛋白，後者促成了慢性氣道的高敏性。 已知有數種氣道 GPCRs 會與被稱作 Gq 的特定 G 蛋白搭檔；在這裡，Michaela Matthey 等證明，抑制 Gq 可長時間地保護氣道不收縮。

科學家們顯示，一種叫做 FR 的 Gq 抑製劑可令離體的小鼠、豬及人的收縮氣道鬆弛。重要的是，該化合物還能作為吸入性氣霧劑使用，在小鼠模型中，單一劑量的該化合物的藥效可持續至少 24 小時，但它不會影響小鼠的血壓和心率。在兩種不同的小鼠哮喘模型中，FR 可阻止氣道因應過敏原所致的高反應性，但卻不會引發心血管系統的副作用。吸入 FR 不會改變哮喘小鼠模型中的炎癥狀態，但它確實會阻斷髮病時氣道重塑的某些方面。

作者說，在較大的動物模型中開展更多的研究可進一步證實 FR 或是一種有前途的治療阻塞性肺病的氣道鬆弛劑。他們還指出，未來需要對長期使用 FR 時對其它器官的長期影響進行研究。

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