「他汀」治療膽固醇不再是唯一選擇，更有效更便宜的藥物將出現

奧爾胡斯大學的研究揭示了人體如何轉化有害的膽固醇。這一發現可能會導致新的和潛在更有效的藥物。

超過60萬丹麥人正在接受降膽固醇藥物治療。他們中98%的人都服用他汀類藥物，這抑制了身體自身的膽固醇分泌，從而降低了膽固醇水平。然而，他汀類藥物也會導致身體形成更多的有害蛋白質，稱為PCSK9，它可以對抗他汀類藥物的作用。美國奧胡斯大學(Aarhus University)的一項新研究揭示了PCSK9破壞LDL受體的方式，後者是一種受體分子，可以吸收血液中的有害低密度脂蛋白膽固醇進入肝臟。

這一發現使開發可能更高效、更便宜的PCSK9抑製藥物成為可能，這是膽固醇治療的新希望。

他汀類藥物每年都能挽救許多人的生命，但這種藥物有一個不幸的後果，即肝細胞開始產生更多的PSCK9。我們現在已經發現了PCSK9是如何被肝臟中的特定分子所捕獲的，稱為heparan硫酸鹽蛋白酶(HSPG)，這隨後導致了LDL受體的分解。結果是肝臟中的低密度脂蛋白受體減少，血液中LDL膽固醇升高，心臟血液凝塊增加。如果這個過程被抑制，LDL受體就會受到保護，不受降解，血液中的膽固醇含量也會下降。」研究結果的研究員之一、奧爾胡斯大學生物醫學系主任卡米拉·古斯塔夫森說。

有了這一發現，研究人員已經提供了一個在理解PCSK9的難題中缺失的部分，這為開發一種新型的藥物打開了大門，這類藥物可能比他汀類藥物更有效。

研究結果剛剛發表在國際科學期刊《自然通訊》上。

可能會有更好更便宜的藥物

PCSK9抑製藥物在市場上已經上市，但由於高昂的成本，它只提供給那些特別危險的患者，以及那些沒有受益於或無法接受他汀類藥物的患者。利用關於PCSK9的新知識，Aarhus的研究人員已經開始開發新的藥物，現在已經準備好進行第一次對病人的測試。

「PCSK9抑製劑的開發是近年來最大的生物醫學成功案例之一，由於世界範圍內的廣泛研究，將基礎研究轉化為藥物已經非常迅速。」但是，PSCK9蛋白的某些方面我們還沒有完全了解。創建更有效的新發現顯示了潛在的比我們今天PCSK9抑製劑,和更低的成本,使他們成為更多人訪問與他汀類藥物,」西蒙Glerup說。

第一種藥物必須首先進行全面的測試，最早可在5年內首次使用。（白木清水 206784）

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