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科學家發現強大止痛藥,可替代鴉片!

近日,美國德克薩斯大學的科學家們宣布發現一種強大的止痛藥——UKH-1114,一種針對前所未知的疼痛途徑止痛的化合物,能夠以比目前市場上常見的加巴噴丁(Gabapentin,一種慢性疼痛止痛劑)更小的劑量且更長的止痛時間來有效緩解小鼠的神經性疼痛。如果該藥物的安全性能夠被證明,那麼它將開啟非阿片藥物治療神經性疼痛的新療法,成為解決阿片類藥物濫用的有效工具。

神經性疼痛或慢性疼痛主要是由於中樞神經系統的神經受損而引起的,除此之外,也可能是化療、糖尿病、或大腦和脊髓損傷引起的。目前,近三成的美國人患有慢性疼痛,而最有效的止痛藥就是阿片類藥物,這是一類致人成癮、且需要不斷加大劑量才能維持療效的止疼葯。據美國國家藥物濫用研究所介紹,美國約有200萬人對阿片類藥物成癮。能夠替代阿片類藥物的止痛劑都有自己的缺陷,例如加巴噴丁,可能導致某些個體的認知障礙。

德克薩斯大學達拉斯分校神經科學和慢性疼痛領域的專家測試了UKH-1114對神經損傷的小鼠的治療效果,發現該藥物緩解疼痛的效果與加巴噴丁一樣,但使用劑量比加巴噴丁低得多(六分之一倍),且其有效時間更長(持續多天,4到6小時每天)。這項研究首次證明了西格瑪-2受體可能是治療神經性疼痛的靶點。其實西格瑪-2受體早在25年前就被發現了,但科學家們直到現在才知道它的作用。

在UKH-1114進入市場之前,科學家們仍有許多工作要做,他們需要更多的研究來證明該藥物的安全性、有效性、以及口服生物利用度。與此同時,科學家正在從根本上了解激活西格瑪2受體是如何減輕神經性疼痛的。

儘管如此,小鼠模型的結果已經極大的鼓舞了研究人員,他們認為這一發現將改善很多備受慢性疼痛或阿片類藥物成癮困擾的人們的生活質量。

參考文獻

[1]James J. Sahn, Galo L. Mejia, Pradipta R. Ray, Stephen F. Martin, Theodore J. Price.Sigma 2 Receptor/Tmem97 Agonists Produce Long Lasting Antineuropathic Pain Effects in Mice.ACS Chemical Neuroscience, 2017; 8 (8): 1801 DOI:10.1021/acschemneuro.7b00200

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