康萊特注射液的藥理作用綜述

最新 09-05

康萊特注射液主要成分是從薏苡仁中提取的薏苡油,是抗腫瘤製劑,具有誘導腫瘤細胞凋亡,阻滯腫瘤細胞有絲分裂,殺傷癌細胞及提高免疫功能的作用,同時可減輕放療、化療的毒副作用[1 ],緩解疼痛,穩定病情,抗癌症惡液質,提高癌症患者的生活質量,並在預防腫瘤的複發、轉移中具有重要的意義。並已於2004年在美國正式進入Ⅱ期臨床試驗階段,包括對乳腺癌和前列腺癌的治療[2 ]。現將康萊特藥理作用進行歸納總結，如下：

1.誘導腫瘤細胞凋亡:惡性腫瘤的發生和發展是細胞的過度繁殖和細胞凋亡受到抑制的過程。目前已證實中藥誘導細胞凋亡是其抗癌作用機制之一,促進腫瘤細胞凋亡開創了惡性腫瘤治療的一種新手段、新途徑[3 ]。李瑛等[4]研究表明,誘導腫瘤凋亡與促進腫瘤壞死同為康萊特抑瘤的機制 ,提示不同腫瘤其凋亡規律亦不同 ,為康萊特的臨床應用提供了理論依據。康萊特注射液對人肺腺癌細胞株 A549 細胞的誘導凋亡作用不明顯,以促進細胞壞死和生長抑製為主 ,而對人早幼粒細胞性白血病細胞株 HL260 細胞的誘導凋亡作用則比較明顯。即使同一細胞系,不同劑量康萊特注射液所致的細胞死亡方式也不同。如小劑量康萊特注射液可誘導 HL260細胞凋亡,10μl/ mL 時凋亡率最高 ,而大劑量 (100μl/ mL) 則表現為促進腫瘤細胞壞死。康萊特注射液通過作用於腫瘤細胞的G2+ M 期 ,防止其進入Go、G期 ,誘導腫瘤細胞凋亡。

2.抑制腫瘤原發灶生長與癌轉移灶的形成:黃挺等[5]通過接種W256 癌肉瘤建立大鼠肝癌轉移模型,觀察康萊特注射液與肝動脈結紮法對大鼠荷瘤脾質量與肝癌轉移灶的抑制效果 ,並測定其對瘤組織內基質金屬蛋白酶(MMP21) 及肝細胞生長因子( H GF) 表達的影響 ,探討中西醫結合防治肝癌轉移的新途徑。結果顯示康萊特注射液可顯著抑制腫瘤原發灶生長與肝癌轉移灶的形成,抑制腫瘤細胞 MMP21表達是其抗肝癌轉移的重要機制。

3.對機體免疫功能的影響 :骨髓抑制及免疫功能降低是化學抗腫瘤藥物的主要副作用之一。張愛琴等[6 ] 通過測定小鼠外周血中TN F2α、IL21 、IL26的活性 ,探討康萊特注射液在抗腫瘤的同時對機體免疫功能的影響。結果表明康萊特注射液在殺滅腫瘤細胞的同時,對機體的免疫器官及免疫功能具有保護作用。

4.抑制腫瘤細胞增殖 :梁鐵軍等[7]通過實驗發現,康萊特對肝癌細胞 Hep G2 增殖有明顯的抑制作用 ,其抑制作用具有時間、劑量依賴關係 ,其機制是通過抑制下游 cyclin D1、cyclin E 表達阻止細胞進入 S 期。

5.鎮痛作用 :譚煌英等[8]對康萊特注射液的鎮痛作用及其作用機制的研究表明 ,其具有鎮痛作用 ,並能對疼痛相關細胞因子產生影響。