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沙丁胺醇是興奮劑嗎?弗魯姆將何去何從?

弗魯姆的沙丁胺醇事件在2017年底爆出,成為了2017年底的最大新聞,超標的沙丁胺醇可能導致弗魯姆禁賽1-2年甚至被剝奪環西的紅杉。在這個大新聞還沒塵埃落定的時刻,我們來了解一下沙丁胺醇。

沙丁胺醇是什麼?是興奮劑嗎?這個普通的哮喘葯可以讓弗魯姆獲得加成嗎?

一、沙丁胺醇是什麼?

沙丁胺醇(Salbutamol)為選擇性β2受體激動劑,有較強的支氣管擴張作用,屬於非處方葯。氣霧吸入的生物利用度為10%(口服生物利用度為30%),吸入後1~5分鐘生效,1小時作用達高峰,可持續4~6小時。精英運動員只允許使用吸入式,這對於治療和預防一般已經足夠,口服或是注射有潛在的興奮劑作用。

▲2018反興奮劑組織的禁用清單(如此多的禁用藥,運動員生病有時候都很難開藥)

沙丁胺醇雖然別名也叫瘦肉精,卻和讓康塔多禁賽的鹽酸克倫特羅並不一樣,鹽酸克倫特羅直屬興奮劑,而沙丁胺醇只能算是興奮劑中的「特殊物質」。特殊物質並不是說興奮劑效果不好,而是更可能是作為藥用。

▲弗魯姆曾在比賽中使用吸入式哮喘葯,吸兩口沙丁胺醇並不會讓弗魯姆騎得更快

二、正常計量吸入沙丁胺醇:對車手並沒什麼用

1.沙丁胺醇對哮喘患者實在是太過重要,興奮劑機構甚至專門為該葯列出了豁免值(即在使用規定劑量的藥物時,無需向體育部門提出豁免用藥申請)。

2.大劑量口服或注射使用沙丁胺醇副作用明顯,比如心慌氣短,而運動增益有限。

3.大量研究表明,吸入沙丁胺醇對運動員的表現沒有影響。

*研究實例(數據來源於國外論文):

·通過17人的研究表明,相比於安慰劑組,志願者每日攝入最高允許的計量,運動表現並沒有變化。

·對於12名鐵三運動員的研究表明,每日攝入200ug和800ug沙丁胺醇對於非哮喘車手並無影響。

·對49名運動員的研究表明,雖然沙丁胺醇能改善呼吸不暢,400ug的吸入使用量對於運動員並沒有實質性的影響。

▲天空車隊主管引以為豪的「邊際效應」

三、超高計量使用沙丁胺醇:能獲得邊際收益

沙丁胺醇和讓康塔多禁賽的鹽酸克倫特羅同屬於S3 類β2 受體激動劑,大劑量靜脈或口服使用可能具有蛋白同化作用。而在訓練的時候,β2 受體激動劑配合去炎松等物質使用,可以增加能量消耗,減少脂肪。需要說明的是,克倫特羅屬於禁藥名單,而沙丁胺醇則屬於UCI定義的特殊物質,前者被檢測出比後者要嚴重得多。

根據一項研究,長期口服16毫克(超過正常計量十倍以上)的沙丁胺醇將會促進同化作用、肌肉合成,導致運動表現的增強。這屬於超大劑量使用,一般只有對豬使用如此大的劑量(作為瘦肉精)。普通人服用如此高的劑量將會導致明顯的副作用,對於職業車手或許得不償失。

四、弗魯姆沙丁胺醇超標的一個解釋:按用藥標準使用也可能超標

不同人的新陳代謝水平不一,對沙丁胺醇的代謝能力也不同,即使按正常的劑量吸入(最高800ug每12小時,1600ug每24小時),也有可能檢測出沙丁胺醇超標。

·有一個個例,一個瑞士運動員在五個小時內攝入900ug,結果導致了尿液中8000ng/ml的最高數據。隨後的繼續測試表明他的數據徘徊在3000-4000ng/ml之間,也就是超標3-4倍。

·葛蘭素史克(英國製藥公司)在1998年說明了這一點。15個志願者在一天中吸入了1200ug沙丁胺醇,然後有一半的人超過了1000ng/ml,更有一個人超過了3000ng/ml!

五、弗魯姆何去何從

如果運動員的尿中的沙丁胺醇超標,則首先需要提供他/她的醫療狀況和用藥的詳細信息。如果這份證明有效,則足以免除運動員的責任。如果不是這樣,WADA 建議運動員通過控制葯代動力學研究來證明異常結果是治療性使用允許吸入劑量的結果。不過由於葯代動力學測試昂貴而複雜,這樣干過的運動員並不多。

烏爾里希是其中一個,他沒有通過這樣的測試,因此被禁賽。而萊昂納多·皮耶波利(Leonardo Piepoli)則通過了測試,被證明無罪。

至於弗魯姆為何沒有立即被禁賽。UCI有如下規定:「在UCI反興奮劑規則中,樣本中存在特定物質(如沙丁胺醇)不會導致對車手強制禁賽。」是否臨時禁賽,決定權依然在UCI手中。而且,根據UCI的說明,此類案件並不強制公開。只有在經過審理,證明車手有罪的情況之下才能強制公開。因此UCI沒有公開弗魯姆的超標事件合乎規定,對於保護車手權益有一定作用。

弗魯姆應該也會開展葯代動力學研究,看他在正常使用沙丁胺醇的情況之下是否會導致尿檢超標。弗魯姆有權決定何時何地進行研究(只要不要太晚),從而可以最大限度地獲得成功的機會。

雖然形式並不容樂觀,在進行葯代動力學研究以及相關聽證小組評估結果之前,Froome既不是「有罪」也不是「無罪」,而是像「薛定諤的貓」一樣處於疊加態。

▲在阿姆斯特朗時代過後,弗魯姆是第一個統治環法的車手

六、阿壯:無論結果如何,弗魯姆和天空車隊的名譽將不復當年

「他應該被允許正當的程序來解釋這裡發生的事情,他可以完全被證明無罪,但是他永遠被玷污了。損害已經達成......調查可能會持續幾個月,明年參加環法對他來說已經不會是愉快的了。這將會是完全的混亂,是一場噩夢。」——阿姆斯特朗


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