新型HIV藥物膠囊研製成功，一周一次，改善感染者漏服和耐葯風險

圖釋：計算機模擬膠囊藥物進入胃內展開的模型

根據今天在《自然通訊》上發表的一項研究，一種新型的口服膠囊可以每周服用一次在身體內不斷提供兩種或三種抗逆轉錄病毒藥物成分，很顯然這種膠囊可以很好地改善漏服和耐葯風險的發生。

研究人員把這種膠囊稱為「迷你藥丸盒」，它比普通的膠囊要小一些，含有具有六個臂的一個星型結構，可以可以裝載藥物，向內摺疊，並裝入光滑的塗層中。在吞咽膠囊後，手臂展開並逐漸在長達7天的時間裡釋放抗逆轉錄病毒藥物成分。星型的設計是為了防止膠囊從胃中進入小腸，當膠囊攜帶的藥物成分被釋放完畢後，星型裝置會分解並進入小腸。這種微小的設備不會阻止食物在消化道內正常消化。

膠囊可以提供多達六種配方，但當每日劑量的藥物為50mg或者更少時，需要每周服用一次劑量。研究人員使用整合酶抑製劑dolutegravir和cabotegravir，還有非核苷逆轉錄酶抑製劑rilpivirine在豬身上進行測試，將藥物裝載到載葯聚合物上，在一周的時間內藥物緩慢釋放。

試驗研究表明，每種藥物在測試時間內血葯濃度一直保持很高，並且每周給葯rilpivirine的血藥水平與每日服藥的峰值相匹配。藥物釋放的速度可以通過使用不同的聚合物來固定藥物來改變。

但是這個膠囊有個缺點，這種方法之鞥適用於胃酸穩定的藥物，其中替諾福韋艾拉酚胺（TAF）必須放棄，因為這種藥物只有10%的成分能在胃酸中保持穩定形式，在暴露與胃酸中10小時後就被完全代謝。

這個膠囊的設計目的是克服緩慢釋放配方的困難。對於那些不希望通過肌肉注射來獲得長效配方的人來說，每周一次的藥片可能非常有吸引力。

ViiV Healthcare正在開發cabotegravir和rilpivirine的結合，作為一種長效配方，每兩個月通過皮下注射來治療。

研究人員說，這膠囊裝置也適用於預防暴露前預防藥物（PrEP）。他們模擬了用於使用PrEP時迷你膠囊的潛在影響。他們假設在設備中使用替諾福韋(tenofovir)的藥物的療效類似，他們估計每周PrEP相比於每日PrEP將改善PrEP的功效20％，這是由於改善的依從性，當這個數字被納入南非的艾滋病毒傳播的計算機模型時，該模型顯示，在今後20年中，有200,000至800,000個新感染將會被阻止。

這項研究是由比爾和梅林達·蓋茨基金會和美國國立衛生研究院共同資助的。

參考文獻

Kirtane A et al.Development of an oral once-weekly drug delivery system for HIV antiretroviral therapy.Nature Communications 9(2) 1-12, 2018.

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