為什麼現在市面上很少見到青黴素？

【醫患家】系頭條問答簽約作者

（作者：山東省千佛山醫院平原醫院臨床藥學室 高麗麗）

青黴素是引入臨床應用的第一個高效、低毒的抗生素，是從青黴菌培養液中提取精製獲得的天然青黴素。青黴素是一種有機弱酸，臨床常用其鉀鹽或鈉鹽，易溶於水，但其水溶液不穩定，需現用現配。青黴素屬於β-內醯胺類抗生素，通過作用於細菌的細胞壁起殺菌作用，為繁殖期殺菌劑，抗菌作用呈時間依賴性，適用于敏感菌引起的感染。那麼，為什麼現在市面上很少見到青黴素？而且頭孢類藥物應用越來越多，兩類葯是同一種葯嗎？

首先，從青黴素化學性質來說：

青黴素化學結構是β-內醯胺環並五元噻唑環，化學性質不穩定，易發生開環，且對酸也不穩定（只能注射給葯，不能口服），不能耐受青黴素酶及對革蘭氏陰性菌活性較弱。而頭孢菌素類藥物化學結構是β-內醯胺環並六元噻嗪環，化學性質比青黴素類更穩定，且對酸比較穩定，能耐受青黴素酶，對革蘭氏陰性菌活性比青黴素強。

其次，從青黴素的抗菌譜來說：

青黴素抗菌譜較窄，對革蘭氏陽性菌效果比革蘭氏陰性菌的效果好，對常見的革蘭陰性桿菌感染無效，耐葯細菌尤其是金黃色葡萄球菌對其敏感度大幅下降。而頭孢菌素類藥物對β-內醯胺酶較穩定，特別是五代頭孢對超廣譜β-內醯胺酶（ESBLs）穩定，抗菌譜較廣。

再者，從青黴素不良反應來看：

青黴素易發生過敏反應及交叉過敏反應，最嚴重的是過敏性休克。而頭孢菌素類藥物過敏反應發生率低，且很少引起交叉過敏反應。

由上可知，青黴素因抗菌譜較窄，耐葯細菌的不斷出現及對常見的革蘭陰性桿菌感染無效，對酸不穩定只能注射給葯，易引起嚴重的過敏反應等缺點均使其應用受到一定的限制。而頭孢菌素類藥物抗菌譜較廣，對β-內醯胺酶較穩定，口服製劑比較多，過敏反應少等優點，所以臨床使用的較多。另外，兩類葯也不屬於同一種葯，要根據具體情況分別選用。

參考文獻：

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