新型抗凝葯達比加群酯膠囊能打開服用嗎？

今日神經重症的一位醫生諮詢達比加群酯膠囊能否打開從胃管內給葯（患者不能進食），接到諮詢後，查詢了藥品說明書及相關指南，分享給大家。

腦卒中是房顫患者的嚴重併發症，而抗凝治療是預防房顫腦卒中的重要措施。華法林是目前應用最普遍的口服抗凝葯，但因為其治療窗窄（容易導致出血）、個體差異大、藥物相互作用多及需要定期監測凝血指標等原因，其應用受到了限制。而達比加群酯為新型抗凝血葯，療效較好且相對安全（不用常規監測凝血指標），是具有抗凝適應證的非瓣膜病房顫患者的一個不錯選擇，也為一些指南所推薦。

達比加群是直接凝血酶抑製劑，能夠阻止纖維蛋白原轉化為纖維蛋白，從而阻止血栓的形成。但達比加群結構為親水性，很難通過腸道被吸收。經過化學改造後成為達比加群酯，其胃腸道吸收增加1倍。達比加群酯為羥丙基甲基纖維素（HPMC）膠囊製劑，內含多個小丸，酒石酸核心外層包裹達比加群酯，口服後迅速在胃腸道吸收，經非特異性酶轉化為活性代謝產物達比加群。

與完整服用膠囊劑型相比，在去除膠囊外殼直接服用其中的顆粒時的口服生物利用度可能會出現最高達75%的增加。因此，在臨床使用過程中應始終注意保持HPMC膠囊的完整性以避免無意導致達比加群酯生物利用度的增高。所以患者不可打開膠囊而單獨服用其中的顆粒（例如，分散在食物或置於飲料中服用）。

進食不會影響達比加群酯的生物利用度，但會使血葯濃度達峰時間延後2小時。餐食或餐後服用均可。但研究發現，服用達比加群酯胃腸道不良反應高於華法林，表現為腹部疼痛、消化不良等。因此，對於服用達比加群酯有消化道癥狀不適的可與食物同服，用一整杯水服下。

如果患者不慎漏服，距下次服藥時間大於6小時，仍能夠補服漏服的劑量；如果距下次不足6小時，直接服用下次劑量，不必補充漏服劑量服用雙倍劑量。

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