日本二型糖尿病治療神葯？一周服用一粒，能擺脫注射胰島素……

日本有一種治療2型糖尿病的藥物，服用非常便利，一周只需服用一次，就可以控制血糖值了。

這是啥葯呢。

就是由日本製藥巨頭武田推出糖尿病新葯Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸鹽），在2016年3月就獲日本批准用於2型糖尿病的治療，該葯是全球上市的首個每周口服一次的降糖葯。

據了解，相比於傳統治療糖尿病的胰島素、磺脲類降糖葯、拜糖平等藥物，曲格列汀有明顯優勢：

1，曲格列汀只需每周口服一粒即可，相比其他治療方法更加便利。由於曲格列汀對於腸促胰島素（胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP））的失活有長效的抑制作用，單次口服100mg曲格列汀，168小時後的血葯濃度為2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖，無需另外注射胰島素。

2，曲格列汀能夠更好的避免低血糖的發生。曲格列汀只在血糖偏高時對於腸促胰島素的失活發揮抑制作用，在血糖達到正常水平或偏低時則不發揮抑制作用。因此相比於傳統胰島素和降糖藥物在低血糖時仍然降低血糖，曲格列汀能夠更好的避免低血糖的發生。

Trelagliptin（曲格列汀）是一種每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑製劑，通過選擇性、持續性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一種酶，能夠引發腸促胰島素（胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP））的失活，而這2種腸降胰島素在血糖調節中發揮著重要作用。抑制DPP-4，能夠增加血糖水平依賴性胰島素分泌，從而控制血糖水平。Trelagliptin NDA的提交，是基於在日本2型糖尿病患者中開展的數個III期臨床試驗的療效和安全性數據。

雖然網路遍布糖尿病只要有了曲格列汀就可以，甚至有人認為它可以治癒糖尿病，但是基於目前的臨床研究，只能說各位糖友，是時候清醒一下，Zafatek雖然給力，但遠不是神葯。如果拋開經濟因素不考慮（目前Zafatek還是價格不菲的），如果您開始服用它，是不是立刻停用原來的胰島素或者口服降糖藥物呢？答案是否定的，你需要在聯合應用4-8周左右，在監測血糖的同時，根據血糖的水平，逐漸減少胰島素的用量，或者二甲雙胍用量。如果4-8周後，餐後血糖可以降到6以下，需要進一步減少其他藥物的用量，甚至可以考慮完全停用其他藥物。
縱觀其適應症：確診的2型糖尿病。國內大多數專家認同DPP-4抑製劑可以用於糖尿病的全程，但是如果可以在糖尿病早期應用，能更好的體現其優勢。理論上DPP-4抑製劑五種藥物在適應症上應該差別不是很大，未來可能主要在兩個方面進行區別：肝功能和腎功能，在這兩方面，曲格列汀琥珀酸鹽並沒有突出優勢。

【以下為日文說明書譯稿】

　　禁忌：以下患者禁用

　　（1）嚴重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由於輸液、胰島素快速校正高血糖是必要的，故不適合使用本品。

　　（2）嚴重感染、手術前後、嚴重創傷患者[由於需要注射胰島素控制血糖，故不適合使用本品。

　　（3）嚴重腎功能障礙患者或需透析的晚期腎衰竭患者[由於本品主要經腎臟排泄，排泄延遲可能導致本品的血葯濃度上升。]（見【葯代動力學】）

　　（4）對本品的成份有過敏史的患者

　　性狀、主治功能

　　2型糖尿病、1型糖尿病患者不可用。

　　本藥劑的作用和效果：

　　（1）對於分解腸促胰島素的酵素（DPP-4）具有阻礙作用。

　　（2）血糖值居高時有促進胰島素分泌，改善血糖的作用

　　用法用量

　　（1）本劑每周一次服用藥劑，每周同一天服用。

　　（2）此葯的服用忘了，如果注意到了的時候就決定了只用量服用，此後預先規定的日期服用。

　　（3）如果因為不注意等原因而導致服用量過多時，請迅速找醫生商談。

　　（4）在本藥劑的服用期間內如有痛風的發作，請不要自己隨意的增減藥量或是終止服藥，請與醫生商談。

　　（5）在沒有醫生的指示的情況下，請不要擅自停止服藥。

　使用上的注意

　　1. 慎重給葯（以下患者慎用）

　　下列患者或狀態：

　　（1）中度腎功能損害患者（見<用法用量相關使用上的注意>、【葯代動力學】）

     （2）正在使用磺脲類藥物或胰島素製劑的患者[與其他DPP-4抑製劑並用時有嚴重低血糖的報道]（見「重要注意事項」、「相互作用」、「嚴重不良反應」）

　　（3）腦垂體功能不全或腎上腺功能不全[有引發低血糖的風險]

　　（4）營養不良、飢餓、飲食不規律、進食量不足或虛弱狀態[有引發低血糖的風險]

　　（5）激烈肌肉運動[有引發低血糖的風險]

　　（6）飲酒過量者[有引發低血糖的風險]

　2. 重要的注意事項

　　（1）應注意，由於本品與其他糖尿病藥物並用時有引發低血糖的風險，因此在與這些藥物並用時需對患者詳細說明低血糖癥狀及其處理方法。尤其是與磺脲類藥物或胰島素製劑並用時，有低血糖風險增加的可能。為了降低磺脲類藥物或胰島素製劑的低血糖風險，在合併使用這些藥物時考慮減少磺脲類藥物或胰島素製劑的用量。（見「慎重給葯」、「相互作用」、「嚴重不良反應」）

　　（2）本品為1周口服1次藥物，停止給葯後作用仍然持續，應足夠留意血糖水平相關不良反應的發生。（見【葯代動力學】和【藥效藥理】）

　　此外，本品停用後，當使用其他糖尿病藥物時，根據血糖控制狀況等考慮其開始用藥時間及用量。

　　（3）僅適用於確診為糖尿病的患者。有糖尿病以外糖耐量異常·尿糖陽性等、糖尿病類似癥狀（腎性糖尿、甲狀腺功能異常等）疾病的患者應注意。

　　（4）本品僅限在事先進行足夠的基本飲食療法、運動療法治療糖尿病效果不充分的情況下使用。

　　（5）本品給葯期間，除了定期檢查血糖外，用藥過程中應嚴密監測。使用本品2~3個月效果不佳時，應適當考慮其他治療。

　　（6）持續用藥期間，會存在不再需要給葯的情況。此外，由於患者不注意健康、合併感染等導致無效、效果不充分時，首要考慮膳食攝入量、血糖水平、有無感染等，應注意可否繼續往常給葯、藥物的選擇等。

　　（7）由於本品可引發低血糖癥狀，從事高空作業、駕駛汽車等患者用藥時應小心。（見「嚴重不良反應」）

　　（8）尚未研究與胰島素製劑並用時的臨床療效及安全性。

　　（9）本品與GLP-1受體激動劑均有通過GLP-1受體的降血糖作用，無兩者並用時的臨床試驗結果，有效性和安全性尚未得到證實。

（以上內容，大部分來自網路）

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最後提醒的是，這是處方葯，由於副作用明顯，必須在醫生的指導下購買和服用。

如果是Ⅱ型糖尿病，在日本阿拉伯糖作為一種降血糖的保健食品，成了很多日本糖友的必備品。

阿拉伯糖（又稱樹膠醛糖、果膠糖）就被認定為預防「三高一超」的重要功能糖。

廣泛存在於水果和粗糧的皮殼中，因可以抑制人體腸道內蔗糖酶的活性，從而具有了抑制蔗糖吸收的功效，在不刺激胰島素分泌的狀態下降低血糖水平。而血糖回歸正常水平是臨床診治T2DM的首要指標。

此外，阿拉伯糖還可以抑制身體脂肪堆積，因而可被用於防治肥胖、高血壓、高血脂等疾病。

在日本厚生省將阿拉伯糖列入「調節血糖的專用特殊保健食品添加劑」；美國醫療協會將阿拉伯糖列入「抗肥胖的營養補充劑或非處方葯」；中國衛生部於2008年正式批准阿拉伯糖為新資源食品，確認了其在功能糖領域的重要地位。

1、控制血糖：阿拉伯糖可以抑制人體對蔗糖的吸收，從而達到控制血糖升高的作用，據專家介紹, 添加3.5%L-阿拉伯糖，可以抑制60—70%蔗糖的吸收，同時也抑制了血糖值少升高約50%。

2、防止肥胖：阿拉伯糖在人體大腸內與沒被分解的蔗糖一同被微生物分解而產生大量的有機酸，這些有機酸不僅能抑制脂肪在肝臟內的合成，還能有效降低人體內脂肪的積蓄。

據研究，長期高血糖導致胰島負荷過重是胰島B細胞損傷衰竭的重要原因，而胰島B細胞損傷衰竭又是T2DM的重要發病機制。因此，減輕胰島負擔，保護胰島殘存功能是臨床防控和治療T2DM的重要手段。阿拉伯糖在腸道內可抑制蔗糖水解酶的活性，進食的同時服用阿拉伯糖，可使雙糖水解為單糖及葡萄糖的量減少，從而避免餐後大量葡萄糖吸收入血，起到了減輕了胰島B細胞負擔及控制血糖水平的作用，對T2DM患者病情的控制極為有利。

阿拉伯糖屬於保健品。對於2型糖尿病患者來說，如果血糖值過高的話，在服用降糖葯的同時食用阿拉伯糖可以輔助改善降低血糖的狀況，平時應當多檢測血糖值，尤其是餐後血糖值。如果血糖值降下來了，也請在醫生的指導下進一步進行治療。

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