DAY9：藥物的理化性質和藥物活性

各位朋友大家好，我是車車，今天我們開始對專業知識一的第二部分考點進行梳理和練習。從今天起，講解的知識點會越來越多，可能篇幅較長，但是都是考點和真題。請看今天的題目：

1、X：影響結構非特異性藥物活性的因素有

A.溶解度

B.分配係數

C.幾何異構體

D.光學異構體

E.解離度

2、關於藥物的脂水分配係數對藥效的影響敘述正確的是

A.脂水分配係數適當，藥效為好

B.脂水分配係數愈小，藥效愈好

C.脂水分配係數愈大，藥效愈好

D.脂水分配係數愈小，藥效愈低

E.脂水分配係數愈大，藥效愈低

3、已知苯巴比妥的pKa約為7.4，在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%

4、生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類。卡馬西平屬於第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親酯性分子藥物，其體內吸收取決於

A. 滲透效率

B. 溶解速率

C. 胃排空速度

D. 解離度

E. 酸鹼度

1、ABE 結構非特異性藥物，藥物的理化性質直接影響活性，理化性質包括：溶解度、分配係數和解離度。

知識點：

一、藥物的溶解度、分配係數和滲透性對藥效的影響

1.溶解度——親水性或親脂性過高或過低都對藥效產生不利影響★

①水溶性（親水性）是藥物可口服的前提，藥物需要溶解在水中進行轉運和擴散（血液體液均為水相環境）；

②藥物透過生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性。

2.脂水分配係數（P）★——藥物在生物非水相中物質的量濃度與在水相中物質的量濃度之比

【P值越大，脂溶性越高（常用lgP表示）】

★吸收性與脂溶性規律：脂溶性較低時，隨著脂溶性增大，藥物的吸收性提高，當達到最大脂溶性後，再增大脂溶性，則藥物的吸收性降低。

藥物結構對P的影響：

①水溶性增大：官能團形成氫鍵能力強/離子化程度高（羥基、季銨等）②酯溶性增大：含有非極性結構（烴基、鹵素、酯環、硫原子、烷氧基等）

3.滲透性

藥物既具有脂溶性又有水溶性★。足夠的親水性能夠保證藥物分子溶於水相，適宜的親脂性保障藥物對細胞膜的滲透性。

2、A脂水分配係數可以反映藥物的水溶性和脂溶性。藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經多次分配實現的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。因此藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產生不利影響。（適當最好）

3、C

當pKa=pH 時，非解離型和解離型藥物各佔一半

弱酸性在胃中易吸收（水楊酸 巴比妥類 ） 因為胃是酸性

弱鹼性在小腸易吸收（麻黃鹼 地西泮）因為腸道是鹼性環境

強鹼性的藥物在整個胃腸道多是離子化的，難吸收。（季銨鹽類）

4、B 第Ⅱ類低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內吸收取決於溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等」（B對）。

知識點

生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分四類，

第I類

高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物

取決於胃排空速率

普萘洛爾、依那普利、地爾硫卓

第Ⅱ類

低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物

取決於溶解速率

雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康

第Ⅲ類

高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物

受滲透效率影響

雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾

第Ⅳ類

低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物

體內吸收比較困難

特非那定、酮洛芬、呋塞米

記憶點「同高看胃，同低難吸收，一低看低」一低看低就是溶解度低就取決於溶解速率，滲透低就取決於滲透效率。

生物藥劑學分類系統可以用畫一個象限圖來，舉的例子還是要靠理解記一下，可以自己試著編順口溜，總之要知道哪個藥物屬於第幾象限，什麼是吸收的限速步驟，酸鹼度對藥物效應影響具體公式可以不用太詳細記憶，

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