JMC：合成抗生素治療耐藥性細菌感染展現潛力

2018年3月25日 訊 /生物谷BIOON/ --根據最近一項研究，一種新型的人工抗生素能夠成功地抵抗超級細菌的感染，這是三十年來在抗生素領域的最重要的突破之一。

這項突破對於開發新型的泰斯巴汀（teixobactin，一種2015年被美國科學家們發現於土壤樣本中的新型抗生素，可以用於治療耐藥性金黃色葡球菌以及耐藥性場球菌）類似藥物也具有重要的意義。

來自英國林肯大學的研究者們發現一類與太巴斯汀相似的合成類藥物，能夠治療小鼠的細菌感染。這一發現表明這種新型的化合物可以作為新型抗生素的模板進行開發。

通過將抗生素結構的關鍵部位的氨基酸進行置換，研究者們使得泰巴斯汀的製備工藝變得更加簡單，此外，這種簡化版本的泰巴斯汀同樣具有極強的體外殺傷耐藥性細菌的能力。之後，來自新加坡眼科研究所的研究者們檢測了該化合物對小鼠感染的治療效果。

結果顯示，這種藥物不僅能夠消除感染，而且能夠將感染負面癥狀降到最低，這一效果遠遠優於臨床上常用的抗生素莫西沙星。相關結果發表在最近一期的《Journal of Medicinal Chemistry》雜誌上。

根據估計，到2050年每年將會有1000萬人受到耐藥性細菌感染，因此開發新型的抗生素顯得尤為重要。

對此，來自林肯大學的新葯研發專家Ishwar Singh稱："將這種簡化版本的泰巴斯汀又能夠與開發抗感染的新型抗生素，有助於進一步提高泰巴斯汀的治療效果"。 （生物谷Bioon.com）

原始出處：Anish Parma et al.Design and Syntheses of Highly Potent Teixobactin Analogues against Staphylococcus aureus, Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus (MRSA), and Vancomycin-Resistant Enterococci (VRE) in Vitro and in Vivo.Journal of Medicinal Chemistry, 2018; 61 (5): 2009 DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b01634

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