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一種靶向藥物,可預防乳腺癌和肺癌

一種靶向藥物,可預防乳腺癌和肺癌

乳腺癌和肺癌仍然是女性死於癌症的兩大主要原因。由於在降低這些疾病的高死亡率方面取得的成功有限,因此迫切需要新的藥物和方法,而癌症預防可以作為在臨床前和臨床研究中的一種有效的策略。

I-BET 762是一種新溴域抑製劑,其可逆靶向BET (溴域和末端外)蛋白,並損害其結合組蛋白上乙醯化賴氨酸的能力,從而中斷下游轉錄。這種抑製劑具有抗炎作用並誘導多種癌症的生長停止,目前正在進行癌症治療的臨床試驗。

Liby博士和Jamie Bernard博士研究發現,I-BET 762顯著延遲了臨床前乳腺癌和肺癌小鼠模型中腫瘤的發展。這種藥物不僅能誘導腫瘤細胞生長停滯和下調c-Myc、pstat 3以及pERK蛋白的表達,而且可以改變不同器官的免疫群體。這些結果表明了I-BET 762在預防癌症方面的潛在應用前景,並提示I-BET 762的顯著效果是靶向腫瘤細胞和腫瘤微環境的結果。

抑制c - Myc基因

c-Myc基因是一種致癌基因,由內臟脂肪誘導,內臟脂肪存在於身體內部器官周圍,而皮下脂肪則位於皮膚下方,這種內臟脂肪對健康很危險。

由藥理學和毒理學系副教授Karen Liby博士領導的研究發現,I-BET 762通過作用於一種叫做c-Myc的癌基因,顯示出了延緩乳腺癌和肺癌發展的跡象。

Liby博士說:「I-BET 762通過靶向DNA使c-Myc基因無法表達,之後抑制癌症和免疫細胞中的一些重要蛋白,最終,我們將小鼠體內的癌細胞數量減少80 %。」

降低pstat 3水平

pstat 3蛋白質是一種在癌症細胞間發生的過程中起著至關重的特殊蛋白質,其可以在免疫細胞中被激活並阻止免疫細胞抵抗癌症的入侵。這種攻擊性蛋白還可能在癌細胞中過度產生,並起到屏蔽作用,最終保護腫瘤。

Liby博士指出:「在我們的研究中,這兩種細胞中的pstat 3水平都降低了50 %。」

對人類癌前細胞起作用

藥理學和毒理學助理教授Jamie Bernard將Liby博士的發現應用於可能發展成為致瘤性的癌前細胞。

Bernard博士說:「我們直接觀察了I-BET 762對可能致癌的人類細胞的影響,發現I-BET 762藥物阻止了50 %以上的這些細胞發生癌變。」

研究方向

「幾乎有50萬的新癌症與肥胖有關。有證據表明,內臟脂肪和高脂肪飲食會增加癌症風險;儘管目前癌症治療有助於降低癌症死亡率,但與肥胖相關的癌症數量仍在攀升。」 Bernard博士解釋。

與I-BET 762作用類似的藥物也正在臨床試驗中進行測試,用於治療包括白血病、淋巴瘤、腦瘤和骨髓瘤等各種癌症。Liby和Bernard希望I-BET 762能增加乳腺癌和肺癌患者的生存機會。

Bernard博士說,「我們的研究目標是,通過闡明一些需要靶向的致癌基因,進而用於預防高危患者群體中的癌症。」

參考資料:

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