治療黑色素瘤，選擇O葯還是K葯？

惡性黑色素瘤具有很強的侵襲和轉移能力，這也是導致大部分患者死亡的根源所在。近50%的黑色素瘤存在BRAF基因的激活性突變，而最常見的突變形式是第600位的纈氨酸被谷氨酸取代，即BRAFV600E突變，該突變會導致BRAF激酶及其下游信號RAS-RAF-MEK-ERK的持續性激活。

PD-1抑製劑O葯和K葯的上市，給BRAF野生型的患者帶來福音，不考慮BRAF的突變情況，PD-1抑製劑仍能發揮出色的療效。治療黑色素瘤，兩種藥物都表現了不錯的效果。

納武單抗（O葯，Opdivo ，Nivolumab）

【（BMS）百時美施貴寶】Opdivo：（nivolumab，納武單抗）我們稱之為「O葯」，其來自美國。Opdivo通過抑制細胞上一種叫PD-1蛋白的細胞通路而發揮作用，PD-1蛋白可阻斷人體免疫系統對癌細胞進行攻擊。Opdivo適用於先前已使用鉑類為基礎化療治療的患者。

BMS開發的Nivolumab是一種針對PD-1受體的全人源免疫球蛋白G4（IgG4）單克隆抗體，通過與PD-1結合，阻斷其與PD-L1和PD-L2的相互作用，逆轉腫瘤免疫微環境，恢復T細胞的抗腫瘤活性，抑制腫瘤生長。

臨床試驗證實，Nivolumab的客觀緩解率和1年生存率均優於達卡巴嗪，且3~4級與藥物相關的不良反應發生率更低。不良反應有疲勞、瘙癢和腹瀉。

派姆單抗（K葯，Keytruda，Pembrolizumab）

【MSD（Merk）默東沙（默克）】keytruda：（Keytruda，pembrolizumab派姆單抗）我們稱之為「k葯」，來自愛爾蘭。Keytruda是阻斷被稱為PD-1的細胞通路第一個被批准的藥物，它限制機體免疫系統攻擊黑色素瘤細胞的。

默沙東開發的Pembrolizumab是一種抑制PD-1的人源化IgG-4k單克隆抗體。

試驗結果表明，Pembrolizumab單葯治療黑色素瘤的客觀緩解率達41%。

此外，Pembrolizumab治療黑色素瘤患者的無進展生存期和1年總生存率均優於易普利姆瑪。

可見，易普利姆瑪治療無效的患者可使用Pembrolizumab繼續治療。Pembrolizumab常見不良反應有疲勞、紅疹、腹瀉和瘙癢。

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