注射用抗菌藥物溶媒的合理使用

青黴素類

青黴素類因其β內醯胺環極易裂解,在酸性或鹼性溶液可加速其分解,在近中性的溶液中較為穩定,因此其肌肉注射常選擇滅菌注射用水做溶媒。

對刺激性較大的,可加入0.5%利多卡因以減輕患者疼痛,如青黴素鈉、氯唑西林鈉、磺苄西林鈉等;靜脈滴注多選擇0.9%氯化鈉注射液作溶媒。

青黴素鈉與偏酸性的葡萄糖注射液配伍後,分解破壞速度非常快,2h達10%,且其分解產物是引起過敏反應的主要過敏源，因此出現過敏的概率就越大。

添加β-內醯胺酶抑製劑的青黴素類複合製劑也以選擇滅菌注射用水或0.9%氯化鈉注射液作溶媒為宜,如:注射用哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉在常用溶媒中以0.9%氯化鈉注射液最為穩定。

注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀在含有葡萄糖、葡聚糖或碳酸氫鹽的點滴液中較不穩定,建議使用注射用水或生理鹽水配製。說明書規定1.2g注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀需用20毫升注射用水調製成注射液,並立即轉移到大輸液瓶中。

通過對不同溶液中穩定性研究數據顯示:注射用阿洛西林鈉在選擇溶液配製時使用0.9%氯化鈉注射液比用5.0%葡萄糖注射液溶解的溶液穩定。

頭孢菌素類

肌肉注射的頭孢菌素類大多選擇滅菌注射用水做溶媒,頭孢替唑鈉可加0.5%利多卡因、頭孢替安可加0.25%利多卡因以減輕患者疼痛。靜脈滴注可選擇0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液。

頭孢哌酮鈉注射劑可選用5%葡萄糖氯化鈉注射液作溶媒,頭孢哌酮鈉為弱酸強鹼鹽,其溶液受pH值影響較大,pH值在4.0左右時溶液存在遊離酸析出而混濁,可加適量5%碳酸氫鈉注射液調節pH值即可使注射液混濁消失,頭孢哌酮鈉在常用溶媒中以0.9%氯化鈉注射液較為穩定,而頭孢哌酮鈉的凍干型和溶媒結晶型在常用溶媒中其穩定性無明顯差別。

頭孢曲松鈉不能以復方氯化鈉注射液、乳酸鈉林格注射液等含鈣的注射液做溶媒,因為頭孢曲松鈉為陰離子,極易與Ca2形成不溶性沉澱,在體內形成不溶性頭孢曲松鈣沉澱很快,在膽管或膽囊以及腎收集系統誘發可逆性膽結石症或可逆性腎結石症。

注射用頭孢米諾鈉在0.9%氯化鈉注射液、葡萄糖注射液(5%、10%)、5%葡萄糖氯化鈉注射液及復方乳酸鈉注射液中均有較好的穩定性。

大環內酯類

大環內酯類注射劑在溶媒的選擇上大多無特殊註明,但注射用乳糖酸紅霉素有其特殊要求,乳糖酸紅霉素不溶於含鹽類的溶液中,在偏酸性的葡萄糖溶液中其抗菌活力明顯下降。

其滴注液的配製:先加10ml滅菌注射用水至0.5g紅霉素粉針劑瓶中或加20ml至1g紅霉素粉針劑瓶中,用力振搖至溶解,然後加入生理鹽水或其他電解質溶液中稀釋,緩慢靜脈滴注,注意紅霉素濃度以1~2mg/ml為宜,溶解後也可加入含葡萄糖的溶液稀釋,但因葡萄糖溶液偏酸性,必須每100ml溶液中加入4%碳酸氫鈉1ml。多採取先用注射用水溶解,再用0.9%氯化鈉注射液稀釋較好。

氨基糖苷類

該類藥物大多可用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液作溶媒,但相對而言,慶大黴素和丁胺卡那黴素在近中性溶液中穩定,宜以0.9%氯化鈉注射液為溶媒。

鹽酸大觀黴素是用0.945%的苯甲醇作溶媒,且僅供肌肉注射用,由於0.945%的苯甲醇可引起嬰兒產生致命性喘息綜合征,故嬰兒不宜使用。依替米星在常用溶媒中pH值為2~10時穩定,當pH>10其穩定性降低。

喹諾酮類

氟喹諾酮類抗菌藥物是一種大分子化合物,當遇到強電解質如氯化鈉、氯化鉀溶液時,則會產生同離子效應,出現沉澱。

在培氟沙星說明書上明確註明:稀釋液不能用生理鹽水或其他含氯離子的溶液;

氟羅沙星的說明書上也明確地註明:本品忌與氯化鈉或葡萄糖氯化鈉注射液合用。

但並非所有的氟喹諾酮類抗菌藥物都不能使用氯化鈉或葡萄糖氯化鈉注射液,如加替沙星注射劑、鹽酸左氧氟沙星注射劑等均可用氯化鈉或葡萄糖氯化鈉注射液作溶媒,這與其結構中的官能團有關。但同類藥物有其共同特性,對於該類藥品使用溶媒不做說明的,從安全的角度出發,一般不選擇含氯離子的溶媒。

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