高血壓-纈沙坦

最新 04-04

大家對纈沙坦是不是很陌生呢？其實它也是降壓藥的一種。封面展示的纈沙坦為巴比色結晶或白色、類白色粉末；有吸濕性。在乙醇中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中幾乎不溶。

請我們的葯葯來分析下它的藥理學，揭開它的神秘面紗：纈沙坦屬於非肽類、口服有效的血管緊張素Ⅱ（AT）受體拮抗劑。它對Ⅰ型受體（AT1）有高度選擇性，可競爭性地拮抗而無任何激動作用。它還可抑制AT1受體所介導的腎上腺球細胞釋放醛固醇，但對鉀所致的釋放，纈沙坦沒有抑制作用，這也說明纈沙坦對AT1受體的選擇性作用。經各種類型的高血壓動物模型的體內試驗均表明纈沙坦具有良好的降壓作用，對心收縮功能及心率無明顯影響。對血壓正常的動物則不產生降壓作用。口服後吸收迅速，生物利用度為23%。與血漿蛋白結合率為94%～97%。約有70%自糞排出，30%自腎排泄，均呈原形。t1/2β約為9小時。與食物同時服用並不影響其療效。高血壓病患者一次服用後2小時血壓開始下降，4～6小時後達最大降壓效應。降壓作用可持續24小時。連續用藥後2～4周血壓下降達最大效應。可與氫氯噻嗪合用，降壓作用可以增強。