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克唑替尼是目前ALK 融合基因陽性晚期 NSCLC 患者的標準治療

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肺癌是世界上最常見的惡性腫瘤之一,已成為我國城市人口惡性腫瘤死亡原因的第1位。非小細胞型肺癌包括鱗狀細胞癌(鱗癌)、腺癌、大細胞癌,與小細胞癌相比其癌細胞生長分裂較慢,擴散轉移相對較晚。非小細胞肺癌約佔所有肺癌的80%,約75%的患者發現時已處於中晚期,5年生存率很低。

克唑替尼(Crizotinib),國內商品名為賽可瑞,是由輝瑞公司研製的抑制Met/ALK/ROS的ATP競爭性的多靶點蛋白激酶抑製劑,它是腫瘤藥物研發史上最快速的藥物之一。

2016年3月11日美國FDA正式批准克唑替尼(Crizotinib,輝瑞)可用於治療攜帶ROS-1基因突變的晚期(轉移性)非小細胞肺癌(NSCLC)患者。至此,賽可瑞(克唑替尼)成為目前唯一一個同時獲得ALK和ROS-1兩個NSCLC治療性靶點適應症的靶向藥物。

克唑替尼是目前ALK 融合基因陽性晚期 NSCLC 患者的標準治療。克唑替尼於2011年在美國上市,2013年在中國上市。NSCLC患者ALK基因重排的發現極大程度上改善了該類亞型患者的臨床預後。克唑替尼治療的客觀有效率(objective response rate,ORR)達60%,無進展生存(progression-free survival,PFS)達8-10個月,總生存顯著延長。

克唑替尼藥物用法用量

肺癌患者服用克唑替尼的推薦劑量為:口服(整吞)、有無食物送服都可以,服用250 mg(1粒)每天2次。只要患者從治療中獲得臨床效益,可繼續治療。如果肺癌患者丟失1劑克唑替尼,只要患者想起應立即服用,除非下一劑小於6小時,在此情況中患者不應服用丟失劑量。

(註:肺癌患者為組成丟失劑量在相同時間不應服2劑)

克唑替尼不良反應

克唑替尼(賽可瑞)最常見的副作用是視力障礙、噁心、腹瀉、嘔吐、水腫、便秘、肝病(轉氨酶升高)、乏力、食慾下降、上呼吸道感染、頭暈、手腳麻木或刺痛(神經疾病)

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