糖尿病治療藥物

糖尿病是一種由於胰島素分泌不足或外周組織對胰島素不敏感引起的代謝性疾病，以持續的高血糖狀態為特徵，並可能引起各種組織、臟器（如眼、腎、心臟、血管、神經等）的長期損害、功能不全或衰竭。

糖尿病主要分為I型糖尿病和II型糖尿病。I型糖尿病是由於身體內胰島素分泌不足而導致的胰島素的絕對缺乏，必須使用胰島素進行治療，多在青少年發病，占糖尿病患者的5-10%；II型糖尿病是由於外周組織對胰島素不敏感而引起的胰島素的相對缺乏，多在35-40歲之後發病，占糖尿病患者90%以上。

糖尿病治療藥物，根據發明時間排序，包含有：胰島素類、磺脲類、雙胍類、a-糖苷酶抑製劑、胰島素增敏劑、GLP-1類似物、DPP-4抑製劑、SGLT-2抑製劑。

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胰島素

胰島素是治療I型糖尿病的首選藥物，但是由於胰島素已被胃蛋白酶降解，因此以注射給葯為主，而且，胰島素的體內半衰期短，因此需要需要頻繁給葯。頻繁的注射給葯，導致患者的已從性很差，因此長效胰島素和非注射給葯胰島素類藥物的研發是當前研發的方向。

2

磺脲類藥物

磺脲類藥物，通過促進胰島b細胞分泌胰島素來降糖，降糖效果顯著，能夠口服，克服了胰島素只能注射給葯降糖的不便，代表藥物為格列吡嗪。

胰島素類與磺脲類均通過增加胰島素來降低血糖，由於胰島素降糖效果強烈，容易造成造成降糖過度而引發低血糖風險。雙胍類藥物，口服給葯、降糖效果明顯但不易引發低血糖，而且價格便宜，如今是II型糖尿病的一線用藥。

3

a-糖苷酶抑製劑

a-糖苷酶抑製劑通過抑制腸粘膜上的a-葡萄糖苷酶，使多糖分解為葡萄糖的速度減緩，從而減少葡萄糖的吸收而降低血糖，主要降低餐後血糖，引發低血糖風險低，但易造成胃腸腹瀉等副作用。代表藥物為阿卡波糖。

胰島素增敏劑通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發揮降糖作用。此類藥物起效緩慢，且必須在胰島素存在下使用，代表藥物為吡格列酮。

4

GLP-1類似物、DPP-4抑製劑、SGLT-2抑製劑

GLP-1類似物、DPP-4抑製劑、SGLT-2抑製劑被稱為新型糖尿病治療藥物。GLP-1以葡萄糖濃度依賴性方式促進胰島b細胞分泌胰島素，並減少胰島a細胞分泌胰高血糖素，從而降低血糖。然而，GLP-1極易被迪內的二肽基肽酶IV（DPP-IV）降解，其血漿半衰期不足2分鐘，必須持續靜脈滴注才能起效。GLP-1類似物通過替換部分氨基酸而使其不易被降解，但是絕大部分GLP-1類似物仍需要注射給葯，而且價格昂貴。代表藥物為利拉魯肽。

針對GLP-1已被DPP-IV降解的情況，另外一條策略是研發DPP-IV抑製劑，DPP-IV抑製劑不易引起體重增加，少見胰腺炎的副作用，代表藥物為西格列汀。

血液中的葡萄糖通過腎小球濾過之後，有90%是通過鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2（SGLT-2）重吸收入血的。SGLT-2抑製劑通過抑制SGLT-2的功能，降低葡萄糖的重吸收從而降低血糖。研究發現SGLT-2抑製劑除了具有降糖效果之外，還有降低心血管疾病發生的作用，因為目前稱為降糖藥物研發的熱點，但是此類藥物具有增加泌尿系統感染髮生率的副作用，以及可能增加骨折和截肢的風險。代表藥物為達格列凈。

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