兩種「地平」片都是降壓藥,「孿生兄弟」卻也有不同
高血壓發病率呈現逐年增長趨勢,越來越多的醫學專家建議高血壓病患者服用長效降壓藥,從而提高依從性,有效維持血壓正常,減少猝死、腦卒中和心臟病發生率。
在現階段臨床上,最常使用的是兩種長效降壓藥,一種叫苯磺酸氨氯地平片,商品名「絡活喜」;另一種是硝苯地平控釋片,商品名「拜新同」。
不過,這對「孿生兄弟」常常被人簡單地認為都能降血壓,對它們的作用方式、起效時間、適應症等方面卻多有疑惑或忽略。
兩種「地平」是「孿生兄弟」
苯磺酸氨氯地平片(絡活喜)和硝苯地平控釋片(拜新同),藥理作用是相同的,可以說它們就是一對「孿生兄弟」。
它們都屬於二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。鈣拮抗劑的作用在於:阻滯心肌和血管平滑肌細胞上的L型鈣通道,阻止鈣離子進入細胞內,從而舒張血管平滑肌,擴張外周小動脈,減低外周阻力,使血壓下降,延遲和減輕心室肥厚。鈣拮抗劑還能通過降低心臟後負荷,增加冠狀動脈血流量,有助於改善心肌缺血,緩解心絞痛。
此外,這對「孿生兄弟」的功能主治相似,均可用於高血壓、冠心病、慢性穩定性心絞痛的治療。
「孿生兄弟」也有三不同
【起效時間不同】 絡活喜和拜新同雖然同為鈣拮抗劑,但兩者化學結構不同,因而與鈣離子通道受體結合/解離的速度不同,絡活喜相比於拜同新來說,起效要慢,但作用時間更長些。
口服絡活喜治療劑量後,6-12小時血葯濃度達到高峰,生物半衰期為35-50小時,連續給葯7-8天後,達到穩態血葯濃度。因此,高血壓患者用藥後,個體用藥劑量的調整應在7-14天後開始進行。
而口服拜新同片治療劑量後,能在10分鐘迅速起效,1-2小時就可達到最大效應,生物半衰期也只有4-5小時。它通過膜調控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放,在24小時內近似恆速釋葯,在口服後6-12小時達到峰濃度,一般情況下連續用藥3天即可平穩降壓。
【劑型不同】 絡活喜,是氨氯地平與苯磺酸結合形成鹽類而製成的普通片劑,在血液中主要以離子形態存在,由於離子態氨氯地平不易接近鈣通道,且在肝臟的生物降解慢,因而其起效較慢,作用時間較長。如果在個體用藥後血壓降得過低需要適當減量的情況下,絡活喜可以從中間掰開服用。
拜新同,利用滲透泵原理製成新型的控釋製劑,作用時間更長,生物利用度更高,血漿藥物濃度也更加穩定。釋葯速度不受胃腸道蠕動、pH值等的影響,藥片中的非活性成分能完整地通過胃腸道,以不溶的外殼隨糞便排出。但不可掰開服用。
【藥物相互作用不同】 絡活喜與辛伐他汀聯合用藥,會增大辛伐他汀的血葯濃度。與西地那非、西咪替丁、地高辛、華法林等藥物聯用時,未見顯著影響。
在此提醒高血壓患者,治療時具體用藥需經臨床專科醫生診斷後對症決定,切不可自行選擇,不可擅自加減藥物各類、增加或減少服用的次數和劑量,以免對身體造成不良後果。
(火箭軍總醫院藥學部主任-童衛杭)
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