前列腺癌：澤珂醋酸阿比特龍說明

最新 04-25

藥品名稱：

【英文名稱】 Abiraterone Acetate Tablet

【漢語拼音】 Cuansuan Abitelong Pian

成份：

主要成份：醋酸阿比特龍

性狀：

本品為白色至類白色，橢圓形片劑。

適應症：

本品與潑尼松或潑尼松龍合用，治療轉移性轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC）。

規格：

250mg

用法用量：

推薦劑量

本品推薦劑量為1,000 mg（4×250 mg片）口服每日一次，與潑尼松5 mg口服每日兩次聯用。本品須空腹服用。應當在進食後至少2小時後服用本品，且在服用本品之後至少1小時內不得進食【見葯代動力學】。本品應當伴水整片吞服。請勿掰碎或咀嚼服用。

肝功能損害

對基線中度肝功能損害（Child-Pugh B級）患者，減低本品推薦劑量至250 mg每日一次。在中度肝功能損害患者中，預計250 mg每日一次給葯的濃度曲線下面積（AUC）與接受1,000 mg每日一次的正常肝功能患者中觀察到的AUC相似。但尚無在中度肝功能損害患者中250 mg每日一次給葯的臨床數據，故建議慎用。對中度肝功能損害患者，開始治療前、頭一個月每周、隨後2個月每2周、以及之後的每個月對丙氨酸轉氨酶（ALT）、天冬氨酶轉氨酶（AST）和膽紅素水平進行監測。如果基線中度肝功能損害患者的ALT和 / 或AST升高>5×正常值上限（ULN），或總膽紅素升高>3×ULN，須停葯且勿再使用本品【見葯代動力學】。

尚未在基線嚴重肝功能損害（Child-Pugh C級）患者中研究本品，且預計不能進行劑量調整，故本品禁用於該人群。

肝毒性

對本品治療期間發生肝毒性的患者（ALT和/或AST>5×ULN或總膽紅素>3×ULN），應停止使用本品【見注意事項】。在肝功能水平恢復到基線水平或AST和ALT≤2.5×ULN且總膽紅素≤1.5×ULN後，可減低劑量至750 mg每日一次再次治療。對恢復治療患者，至少每2周監測一次血清轉氨酶和膽紅素水平，3個月後每月監測一次。

如果750 mg每日一次給葯時再次發生肝毒性，可在肝功能檢查值恢復到基線水平或AST和ALT≤2.5×ULN或總膽紅素≤1.5×ULN後，減低劑量至500 mg每日一次再次治療。

如果500 mg每日一次給葯時再次發生肝毒性，須停葯。尚不清楚在AST或ALT≥20×ULN和 / 或膽紅素≥10×ULN患者中再次使用本品治療的安全性。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

妊娠期禁用。基於本品的作用機制和在動物試驗中的發現，妊娠婦女服用本品可能會導致胎兒損害。本品不適用於女性，並且沒有足夠的針對妊娠婦女的對照研究，但需要明確的是母體服用CYP17抑製劑可能會影響胎兒的發育。本品引起有孕大鼠發育毒性的暴露量要低於患者接受的推薦劑量。本品禁用於妊娠或者服藥期間可能妊娠的女性。如妊娠期間服用此葯或服用此葯期間妊娠，應告知患者對胎兒的潛在危害和妊娠終止的潛在風險。須告知有生育能力的女性避免在本品治療期間妊娠。

基於本品的作用機制，本品可能會對發育中的胎兒造成損害。因此，妊娠或可能妊娠的女性應避免在沒有保護措施下（如手套）接觸本品。

在1項大鼠的胚胎-胎仔發育毒性研究中，在器官形成階段（妊娠日之後的6~17天）本品在口服10、30、或100mg/kg/天的劑量下會引起發育毒性。這些毒性包括在10mg/kg/天劑量以上的出現大鼠胚胎-胎仔死亡（著床後的丟失和吸收增加，胎仔成活率降低），胎仔發育延遲（對骨骼的影響）和泌尿生殖器的影響（雙側輸尿管擴張），在30mg/kg/天劑量以上會減少胎仔肛門-生殖器的距離，在100mg/kg/天劑量會降低胎仔的體重。在10mg/kg/天劑量及更高劑量會引起母體毒性。劑量檢測顯示大鼠全身暴露量（AUC）分別大約是患者暴露量的0.03、0.1和0.3倍。

本品不適用於女性,尚不清楚阿比特龍是否分泌到乳汁中。由於許多藥物都可分泌到乳汁中，且基於本品對哺乳嬰兒潛在的嚴重不良反應，須權衡本品對母親的重要性，決定停止哺乳或是停葯。

藥物相互作用：

CYP3A4酶抑製劑或誘導劑

根據體外數據，本品是CYP3A4的底物。尚未評價強CYP3A4抑製劑（如酮康唑、伊曲康唑、克拉黴素、阿扎那韋、萘法唑酮、沙奎那韋、泰利黴素、利托那韋、茚地那韋、奈非那韋、伏立康唑）或誘導劑（如苯妥英、卡馬西平、利福平、利福布汀、利福噴丁、苯巴比妥）在體內對阿比特龍葯代動力學的影響。在本品治療期間應避免使用或慎用強CYP3A4抑製劑或誘導劑【見葯代動力學】。

藥物過量：

在臨床研究過程中沒有關於本品用藥過量的報告。

本品無特異性解毒藥。在發生服藥過量事件時，應當停用本品，並採取綜合性措施，包括對心律失常的監測，對肝功能進行評價。

貯藏：

15-30°C以下保存。

包裝：

包裝材料：高密度聚乙烯圓瓶。

包裝規格：120片/瓶

有效期：

24個月。