印度Mylan TAF,乙肝患者急需的新型治療藥物
根據世界衛生組織(WHO)的估計全球有超過20億人感染了乙型肝炎病毒(HBV),其中超過2.4億人患有慢性肝病,這些病人有發生嚴重疾病和死亡的危險,主要是肝硬化和肝癌。HepBest(TAF)是八年內首批獲准用於慢性乙型肝炎治療的藥物。
與替諾福韋早期製劑(富馬酸替諾福韋二吡呋酯)相比,TAF不僅具有相當的療效,而且具有增強的腎臟和骨骼安全性。TAF也具有更高的血漿穩定性,從而確保有效的藥物輸送到作用部位。
Hepbest(TAF)是一種新型核苷酸類逆轉錄酶抑製劑。進入肝細胞後,藥物可水解成替諾福韋。替諾福韋隨後被細胞內的激酶磷酸化,成為具有藥理活性的替諾福韋二磷酸鹽。替諾福韋二磷酸鹽由HBV逆轉錄酶整合入病毒的DNA,從而導致DNA鏈合成的中斷。
替諾福韋艾拉酚胺是一種新和成的替諾福韋磷酸化葯,其血漿穩定性比替諾福韋酯(TDF)更好,在組織細胞中的濃度高於血漿中的濃度使其具有更高的生物利用度,藥物進入HBV感染的細胞後仍能保持最大程度的完整性。
Hepbest(TAF)在體內不被腎臟的有機陰離子運轉體運轉,在25mg劑量給葯時,在肝細胞內即可達到TDF給葯300mg劑量時的同等雙磷化替諾福韋藥效濃度。
乙肝新葯TAF的出現,為廣大乙肝患者帶來了新的希望。
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