雷貝拉唑、奧美拉唑、埃索美拉唑有哪些區別?
作者:Gcplive
來源:葯評中心
質子泵抑製劑(PPIs)主要用於消化性潰瘍、幽門螺桿菌(Hp)感染、卓-艾綜合征和胃食管返流(GERD)等酸性相關疾病的治療。雷貝拉唑、奧美拉唑和埃索美拉唑是臨床常用的PPIs,三種藥物有哪些區別?
一、作用機制
H+-K+-ATP酶(質子泵)存在於胃壁細胞中,是胃酸分泌的最終環節。PPIs屬於「前葯」,首先在胃壁細胞中轉化為次磺酸和亞磺醯胺(活化物),然後與H+-K+-ATP酶結合而使酶失活,進而抑制胃酸分泌,胃蛋白酶分泌同時減少。
二、作用特點
奧美拉唑,主要經CYP2C19代謝,個體差異大;埃索美拉唑為奧美拉唑的左旋異構體,經CYP3A4和CYP2C19代謝,抑酸作用強於其它PPIs;雷貝拉唑主要為非酶代謝途徑,不依賴於CYP2C19,抑酸作用強,起效更快。
三、服藥時間
胃酸可破壞PPIs,口服製劑均為腸溶片,不能嚼碎和壓碎後服用;晨起時胃壁細胞上新生質子泵最多,因此建議晨起服用;進餐可使質子泵活化,因此建議早餐前0.5~1h服用,如每日2次,另一次應在晚餐前0.5~1h服用。
四、與氯吡格雷的相互作用
奧美拉唑和埃索美拉唑可對CYP2C19有較強的抑制作用,應避免與氯吡格雷合用;雷貝拉唑對CYP2C19的影響不明顯,可與氯吡格雷合用。
五、根除幽門螺桿菌方案
目前國內推薦的根除幽門螺桿菌方案為「鉍劑四聯方案」:PPI+鉍劑+2種抗菌藥物,療程為14d。因為CYP2C19存在基因多態性(快代謝,中速代謝,慢代謝),雷貝拉唑和埃索美拉唑受CYP2C19酶基因多態性影響小,可優選選用。
用法用量:埃索美拉唑(20mg)或雷貝拉唑(10~20mg),2次/日,餐前半小時口服。
六、特殊人群用藥
1、妊娠期和哺乳期婦女:
國內未批准PPIs用於妊娠期和哺乳期婦女。
若妊娠期婦女必須使用,可選用雷貝拉唑(B級)、慎用埃索美拉唑(C級)和奧美拉唑(C級);若哺乳期婦女必須使用,可選埃索美拉唑(L2)和奧美拉唑(L2),慎用雷貝拉唑(L3)。
2、兒童:
國內,三種PPI因尚缺乏兒童安全性研究資料和臨床用藥經驗,不推薦使用。
國外,奧美拉唑和埃索美拉唑口服可用於1歲以上兒童胃食管反流以及食管糜爛的治療。
3、老年人:
老年人使用奧美拉唑、埃索美拉唑無需調整劑量;雷貝拉唑主要通過肝臟代謝,一般老年人肝功能低下,應密切監測副作用。
4、肝腎功能障礙患者
腎功能損害患者,雷貝拉唑、埃索美拉唑均無需調整劑量;肝功能損害患者,可選用埃索美拉唑,慎用雷貝拉唑。
七、不良反應
PPIs常見不良反應(1~10%)為胃腸道不良反應,如腹痛、腹瀉、噁心、便秘等,這些反應可能沒有劑量相關性。PPIs可引起神經系統不良反應,常見頭痛,偶見(<1%)睡眠障礙、罕見可逆性精神錯亂、攻擊和幻覺等。
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