克唑替尼-ALK陽性突變的非小細胞肺癌的剋星

肺癌可分為兩種，一種是非小細胞肺癌（non-smallcelllungcancer，NSCLC），另一種是小細胞癌（small cell type，SCLC），80%-85%的患者為非小細胞肺癌（NSCLC）。

非小細胞肺癌患者存在多種與其發病相關的基因突變，這些癌基因包括：AKT1、ALK、BRAF、EGFR、HER2、KRAS、MEK1、MET等，其中EGFR和ALK是最為常見的兩種癌基因突變。NSCLC中有3%-5%存在ALK陽性突變，儘管看起來比例很低，但在我國每年新發病例數仍然接近35000例。

針對ALK突變陽性的肺癌靶向葯克唑替尼於2011年在美國上市，上市後便引起美國全國轟動。2013年國內正式上市克唑替尼，藥品名為賽可瑞。

克唑替尼（賽可瑞），是一種酪氨酸激酶受體抑製劑，靶向分子包括ALK、肝細胞生長因子受體（HGFR，c-Met）和RON，獲得美國食品和藥品管理局（FDA）批准用於治療間變型淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的非小細胞肺癌（NSCLC）。

易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達。ALK融合蛋白形成可引起基因表達和信號的激活和失調，進而促使表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活。克唑替尼在腫瘤細胞株中對ALK和c-Met在細胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用。

克唑替尼是新型的治療肺癌的靶向治療藥物，主要用於治療間變性淋巴瘤激酶陽性的局部晚期和轉移的非小細胞肺癌。克唑替尼針對的靶點是間變性淋巴瘤激酶融合基因，對於間變性淋巴瘤激酶呈陽性的患者，克唑替尼的疾病控制率高達90%，可延長患者的生存期，降低了患者的痛苦。

克唑替尼的效果雖好，但是價格昂貴，這讓許多普通家庭的肺癌患者望而卻步。不過，孟加拉國頂尖製藥集團Beacon製藥已經完成對肺癌靶向葯克唑替尼的仿製，推出其世界首款仿製葯Crizonix。該仿製葯的價格約為賽可瑞的1/10，相當於每月減輕了患者90%的用藥費用！

克唑替尼不良反應:

克唑替尼在臨床中常見的不良反應有：肝功能異常、視覺效應、神經麻痹、水腫、腸胃不適食欲不振，味覺減退等。這些發生機率大於10%。紅細胞，白細胞減少、消化不良、心率降低發生機率小於10%。

如果服用藥物期間出現以下不良反應及時通知醫生調整藥量：

1、噁心，嘔吐，食欲不振;胃部右側疼痛;皮膚瘙癢，或比平時更容易擦傷。

2、呼吸困難，咳嗽，發燒頭暈，昏厥，胸部不適;心律不齊。

3、比平常更加疲憊，皮膚變黃，眼睛白色球變黃，尿液變暗或呈棕色。

如果想要了解更多海外新葯的信息，歡迎諮詢伊頓健康哦!

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