藥物發明之前,體內能與之結合的受體就存在了嗎?
答案是肯定的,更具體的說法其實是這樣子的:許多的藥物都是根據人體內的受體與藥物的選擇性結合產生的藥理效應而被發明出來的。
學習過生理學的我們都知道,受體是指存在於突觸厚膜或效應器細胞膜上的特殊蛋白質,能夠選擇性地與神經遞質結合,產生生理效應。
受體種類一般根據預期結合的神經遞質命名。如與ACh結合的膽鹼受體;與NA的腎上腺素受體等。
目前已知的受體有30多種,根據受體存在的標準,大致上分為三類: 1.細胞膜受體:位於靶細胞膜上,如膽鹼受體、腎上腺素受體、多巴胺受體、阿片受體等。 2.胞漿受體:位於靶細胞的胞漿內,如腎上腺皮質激素受體、性激素受體。 3.胞核受體:位於靶細胞的細胞核內,如甲狀腺素受體。
另外也根據受體的蛋白結構、信息轉導過程、效應性質、受體位置等特點分為四類: 1.含離子通道的受體(離子帶受體):如N-型乙醯膽鹼受體含鈉離子通道。 2.G蛋白偶聯受體:M-乙醯膽鹼受體、腎上腺素受體等。 3.具有酪氨酸激酶活性的受體:如胰島素受體。 4.調節基因表達的受體(核受體):如甾體激素受體、甲狀腺激素受體等。
各種受體在人體內的生理作用各有不同,比如膽鹼受體,膽鹼受體有兩種: M型 和N ,N型又分為N1和N2兩種亞型。
M型受體主要作用:與ACh結合產生一系列副交感神經興奮反應,包括心率變慢,支氣管平滑收縮等。N型受體N1與ACh結合後可使節後神經元興奮。 N2與ACh結合後可使骨骼肌興奮。
中樞神經系統有各種亞型的M受體:
M1:胃壁和自主神經節;
M2:心臟包括竇房結,心房,心室,房室結;神經末梢的突觸前膜;
M3:平滑肌,腺體,血管內皮
NM受體:神經肌肉接頭的突觸後膜上即運動終板上;
NN受體:自主神經節,腎上腺髓質
α1 受體:交感神經節後纖維支配的效應器,即血管平滑肌,尿道平滑肌,腸平滑肌
α2 受體:胰島β細胞,血小板,神經末梢突觸前膜,血管平滑肌
β1受體:心臟、腎小球旁系細胞
β2受體:支氣管平滑肌、胃腸道平滑肌、尿道平滑肌,骨骼肌血管和冠狀血管、肝臟。
β3受體:脂肪組織
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