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止咳藥
可待因
可待因(codeine)為阿片生物鹼之一。與嗎啡相似,有鎮咳、鎮痛作用,對咳嗽中樞的作用為嗎啡的1/4,鎮痛作用為嗎啡的1/7~1/10。鎮咳劑量不抑制呼吸,成癮性也較嗎啡弱。臨床主要用於劇烈的刺激性乾咳,也用於中等強度的疼痛。作用持續4~6小時。久用也能成癮,應控制使用。少數患者能發生噁心、嘔吐,大劑量可致中樞興奮、煩躁不安。
磷酸可待因(codeine phosphate)片劑,15~30mg/次,3次/日。注射劑,15~30mg/次,皮下注射。
右美沙芬
右美沙芬(dextromethorphan,右甲嗎南)為中樞性鎮咳葯,強度與可待因相等,但無成癮性,無鎮痛作用。用於乾咳。偶有頭暈、噯氣。中毒量時才有中樞抑制作用。
氫溴酸右美沙芬(dextromethorphanhydrobromide)片劑,15~30mg/次,3~4次/日。
噴托維林
噴托維林(pentoxyverine,咳必清)為人工合成的非成癮性中樞鎮咳葯。選擇性抑制咳嗽中樞,強度為可待因的1/3。並有阿托品樣作用和局部麻醉作用,能鬆弛支氣管平滑肌和抑制呼吸道感受器。適用於上呼吸道感染引起的急性咳嗽。偶有輕度頭痛、頭昏、口乾、便秘等。有阿托品樣作用,青光眼患者禁用。
枸櫞酸噴托維林(pentoxyverine citrate)片劑,25mg/次,3次/日。復方咳必清糖漿每100ml內含噴托維林0.2g,氯化銨3.0g。10ml/次,3~4次/日。
苯丙哌林
苯丙哌林(benproperine)為非成癮性鎮咳葯。能抑制咳嗽中樞,也能抑制肺及胸膜牽張感受器引起的肺-迷走神經反射,且有平滑肌解痙作用。是中樞性和末梢性雙重作用的強效鎮咳葯,其鎮咳作用比可待因強。口服後1~-20分生效,鎮咳作用維持4~7小時,可用於各種原因引起的刺激性乾咳。有輕度口乾、頭暈、胃部燒灼感和皮疹等不良反應。
苯丙哌林(benproperine)糖衣片,20mg/次,3次/日。
苯佐那酯
苯佐那酯(benzonatate)又名退嗽露(tessalon)為丁卡因的衍生物。有較強的局部麻醉作用,抑制肺牽張感受器及感覺神經末梢。止咳劑量不抑制呼吸,反能增加肺每分鐘通氣量。用藥後20分鐘左右出現作用,維持3~4小時。對乾咳、陣咳效果良好,也可用於支氣管鏡等檢查前預防咳嗽。有輕度嗜睡、頭暈、鼻塞等不良反應,偶見過敏性皮炎。服用時勿將藥丸咬碎,以免引起口腔麻木。
苯佐那酯(benzonatate)糖衣片,25~50mg/次,3次/日。
祛痰葯
氯化銨
氯化銨(ammonium chloride)口服對胃粘膜產生局部刺激作用,反射性地引起呼吸道的分泌,使痰液變稀,易於咳出。本品很少單獨應用,常與其他藥物配伍製成復方。應用於急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。氯化銨吸收可使體液及尿呈酸性,可用於酸化尿液及某些鹼血症。潰瘍病與肝、腎功能不良者慎用。
氯化銨(ammonium chloride)片劑,0.3~0.6g/次,用水稀釋或配成合劑,3次/日。
乙醯半胱氨酸
乙醯半胱氨酸(acetylcysteine)性質不穩定,能使粘痰中連接粘蛋白肽鏈的二硫鍵斷裂,變成小分子的肽鏈,從而降低痰的粘滯性,易於咳出。霧化吸入用於治療粘稠痰阻塞氣道,咳嗽困難者。緊急時氣管內滴入,可迅速使痰變稀,便於吸引排痰。有特殊臭味,可引起噁心、嘔吐。對呼吸道有刺激性,可致支氣管痙攣,加用異丙腎上腺素可以避免。支氣管哮喘患者慎用。滴入氣管可產生大量分泌液,故應及時吸引排痰。霧化吸入不宜與鐵、銅、橡膠和氧化劑接觸,應以玻璃或塑料製品作噴霧器。也不宜與青黴素、頭孢菌素、四環素混合,以免降低抗生素活性。
噴霧用乙醯半胱氨酸(acetylcysteinum pro nebula)每瓶0.5g,1g。噴霧,以10%溶液噴霧吸入,1~3ml/次,2~3次/日。
溴已新
溴已新(bromhexine,溴已銨)可裂解粘痰中的粘多糖,並抑制其合成,使痰液變稀。也有鎮咳作用。適用於慢性支氣管炎,哮喘及支氣管擴張症痰液粘稠不易咳出患者。少數患者可感胃部不適、偶見轉氨酶升高。消化性潰瘍、肝功不良者慎用。
鹽酸溴已新(bromhexine hydrochloride)片劑,8mg/次,3次/日。噴霧劑,2mg/次,3次/日。
平喘葯
腎上腺素
對α和β受體都有強大激動作用。其舒張支氣管主要靠激動β受體。α受體激動可使支氣管粘膜血管收縮,減輕水腫,有利氣道暢通。但α受體激動也收縮氣道平滑肌,並使肥大細胞釋放活性物質,有不利影響。現在本葯僅作皮下注射,以緩解支氣管哮喘急性發作。
麻黃鹼
作用與腎上腺素相似,但緩慢、溫和、持久。口服有效。用於輕症和預防哮喘發作。
異丙腎上腺素
選擇作用於β受體,對β1和β2受體無選擇性。平喘作用強大,可吸入給葯。但心率增快、心悸、肌震顫等不良反應較多。哮喘患者如有嚴重缺氧或劑量太大易致心律失常,甚至心室顫動、突然死亡。
β2受體激動劑
本類藥物對β2受體有較強選擇性,對α受體無作用。口服有效,作用維持4~6小時。採用吸入給葯法幾無心血管系統不良反應。但劑量過大,仍可引起心悸、頭暈、手指震顫(激動骨骼肌β2受體)等。
硫酸沙丁胺醇(salbutamol sulfate)片劑,2~4mg/次,3次/日。長效喘樂寧片(緩釋):8mg/次,早、晚各1次。喘特寧片(控釋):8mg /次,早、晚各1次。氣霧劑(0.2%),1~2撳/次,1次/4小時。硫酸特布他林(terbutaline sulfate)片劑,2.5mg/次,2~3次/日。注射劑,0.25mg /次,皮下注射,15~30分無效,可重複注射1次。鹽酸克侖特羅(clenbuterol hydrochloride)片劑,20~40μg/次,3次/日。氣霧劑,10~20μg/次吸入,3~4次/日。
茶鹼
茶鹼(theophylline),能鬆弛平滑肌,興奮心肌,興奮中樞,並有利尿作用。其鬆弛平滑肌的作用對處於痙攣狀態的支氣管更為突出,對急、慢性哮喘,不論口服、注射或直腸給葯,均有療效,對喘息性慢性支氣管炎,由於它能興奮骨骼肌,可增強呼吸肌收縮力和減輕患者呼吸肌疲勞的感覺。茶鹼短期應用能促進兒茶酚胺類物質釋放。近年證明腺苷可引起哮喘病人支氣管平滑肌收縮,而茶鹼有阻斷腺苷受體的作用。
茶鹼難溶於水,為提高水溶性,與乙二胺或膽鹼製成復鹽為氨茶鹼(aminophylline)、膽茶鹼(choline theophylline)等供臨床應用。茶鹼的安全範圍較小,尤其是靜脈注射太快易引起心律失常、血壓驟降、興奮不安甚至驚厥。
氨茶鹼(amminophylline)片劑,0.1~0.2g/次,3次/日。氨茶鹼控釋片,300mg/12小時或400mg/24小時。注射劑,0.25~0.5g,以25%~50%葡萄糖溶液稀釋後緩慢靜脈推注。膽茶鹼(choline theophylline)片劑,0.2g/次,3次/日。
M膽鹼受體阻斷葯
各種刺激引起內源性乙醯膽鹼的釋放在誘發哮喘中有重要作用。M膽鹼受體阻斷劑能阻斷乙醯膽鹼作用,可用於治療哮喘。例如異丙基阿托品(ipratropium)。吸入給葯很少吸收。因此有明顯擴張支氣管作用,增加第一秒鐘最大呼氣量,而不影響痰液分泌,也無明顯全身性不良反應。主要用於喘息型慢性支氣管炎。
溴化異丙基阿托品(ipratropium bromide)氣霧劑,40~80μg/次,3~6次/日。
倍氯米松
倍氯米松(beclomethasone)為地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松強500倍。氣霧吸入,直接作用於氣道發生抗炎平喘作用,能取得滿意療效,且無全身不良反應,長期應用也不抑制腎上腺皮質功能。可以長期低劑量或短期高劑量應用於中度或重度哮喘患者,對皮質激素依賴者,可代替潑尼松的全身給葯,並使腎上腺皮質功能得到必得。本品起效較慢,故不能用於急性發作的搶救。長期吸入,可發生口腔黴菌感染,宜多漱口。
二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate)氣霧劑,1~3撳/次,2~3次/日。
色甘酸鈉
色甘酸鈉無鬆弛支氣管及其他平滑肌的作用,也沒有對抗組胺、白三烯等過敏介質的作用。但在接觸抗原前用藥,可預防Ⅰ型變態反應所致的哮喘,也能預防運動或其他刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大細胞對各種刺激,包括IgE與抗原結合所引起脫顆粒作用,抑制組胺及顆粒中其他內容物的釋放。這一作用有種屬及器官選擇性,人支氣管肺泡洗液中的肥大細胞最為敏感。作用的發生與受刺激肥大細胞內Ca2+濃度的降低有關。它還能逆轉哮喘患者白細胞功能改變。
色甘酸鈉(sodium cromoglycate)粉霧劑,吸入20mg/次,4次/日。氣霧劑,吸入2~4mg/次,4次/日。軟膏(5%~10%),滴眼劑(2%)外用。
奈多羅米
奈多羅米(nedocromil)能抑制支氣管粘膜炎症細胞釋放多種炎症介質,作用比色甘酸鈉強。吸入給葯能降低哮喘患者的氣道反應,改善癥狀和肺功能。可預防性治療哮喘、喘息性支氣管炎。偶有頭痛。兒童、妊娠期婦女慎用。
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