治療糖尿病的新葯：了解下？

腸促胰島素是近幾年來治療2型糖尿病新葯的研究熱點之一，相關製劑在治療2型糖尿病方面具有廣泛的應用前景。圈圈查了一些研究文獻，一起來了解下！

1、腸促胰島素的生物學特性

腸促胰島素包括葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高血糖素樣肽（GLP-1）。

GIP主要由存在於近端腸道的K細胞分泌，可促進胰島β細胞葡萄糖依賴性地釋放胰島素。

是啥意思呢？就是說這種促進胰島素釋放的作用，在血糖水平升高時非常明顯，而當血糖水平恢復正常時就消失啦。

GLP-1主要由存在於遠端腸道的L細胞分泌，目前研究證實：GLP-1具有促進葡萄糖依賴的胰島素合成與分泌、利於人體組織對葡萄糖的攝取、抑制胰高血糖素分泌、減少肝糖原的釋放、增強胰島素的敏感性、延緩胃的排空、抑制食慾、減少攝食、減輕體重的作用；還可以促進胰島β細胞新生、再生和增殖，抑制胰島β細胞凋亡，改善胰島β細胞功能。

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GLP-1可被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速降解並由腎臟清除，GLP-1的半衰期僅為1~2分鐘。

是啥意思呢？這話是說對糖友很有好處的GLP-1很容易被DPP-4這個物質消滅，然後經過腎臟排出體外。GLP-1物質壽命只有1-2分鐘。

2、 腸促胰島素與2型糖尿病

2型糖尿病是由於胰島素抵抗、胰島素分泌減少和肝臟葡萄糖產生和輸出增加，使血糖水平升高。

2型糖尿病是胰島β細胞功能進行性惡化的一個病理過程，因此，保護胰島β細胞功能對於糖尿病及其併發症的治療具有非常重要的意義。

在健康人體中，60%~70%的餐後胰島素分泌是腸促胰島素引起，這主要與GLP-1和GIP的水平和活性有關。

在2型糖尿病患者中的腸促胰島素效應仍然存在，但比健康個體的腸促胰島素作用顯著降低，尤其是GLP-1的分泌水平顯著降低。

GLP-1分泌減少，使β細胞對GLP-1的敏感性下降。所以恢復GLP-1的作用有助於改善糖耐量和治療2型糖尿病。

3、腸促胰島素的臨床應用

GLP-1為治療2型糖尿病的新葯提供了3個新的作用靶點：

（1）GLP-1長效類似物；（2）DPP-4抑製劑；（3）GLP-1R激動劑。

腸促胰島素通過刺激胰島素分泌，抑制胰高血糖素的釋放來調整血糖，從而達到治療糖尿病的目的。

GLP-1在數分鐘內就會被DPP-4滅活，因此DPP-4抑製劑就應運而生了。它通過阻斷GLP-1和GIP在體內快速被DPP-4酶消滅，使GLP-1和GIP完整分子結構保持的時間得以延長，從而可以充分發揮它們在血糖調節中的有益作用。

由於腸促胰島素的作用是葡萄糖依賴性，也就是說當血糖水平下降至正常時，腸促胰島素不再刺激β細胞的胰島素分泌，並且抑制胰高血糖素的釋放，因此，沒有低血糖反應的危險。

目前，世界範圍內已上市多種DPP-4抑製劑：西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、吉格列汀和替格列汀等。

腸促胰島素不僅在治療2型糖尿病方面有廣泛的應用前景，而且也為相關領域疾病的治療帶來了希望。

有研究結果表明，GLP-1對心血管也有保護作用；對於2型糖尿病伴冠心病患者，GLP-1可改善血管內皮功能。

由於DPP-4抑製劑的上市時間較短，對於其安全性問題有待於進一步的研究。所以圈圈在這裡只是為糖友講解一下這種新葯，想嘗試的糖友一定要去醫院諮詢專業的醫生！

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