傳統藥材中吲哚生物鹼新穎結構及抗微生物活性研究取得系列新進展

單萜吲哚生物鹼以其複雜的結構特徵以及顯著的生理活性，長期以來備受有機化學家和藥學家的關注。由於抗生素的濫用，導致嚴重的副作用及多重耐葯威脅著人類健康，而源於植物的抗菌、抗真菌天然小分子備受關注。近期，中國科學院昆明植物研究所羅曉東研究團隊與合作者在抗菌、抗真菌單萜吲哚生物鹼新穎結構和初步活性研究上取得系列新進展。

1. 中國狗牙花（Ervatamia chinensis）民間主要用於治療咽喉腫痛及癤腫等疾病，研究組博士研究生於浩飛等從該藥材中發現豬籠草狀吲哚生物鹼erchinines A和B，其獨特的結構中具有二氮？並噁唑烷及3個半縮醛胺的複雜單元片段。Erchinines A和B對枯草桿菌最低抑菌濃度（MIC）為0.78 μg/mL，與抗生素頭孢噻肟（0.39 μg/mL）幾近相比。同時，erchinine B對紅色毛癬菌MIC為6.25 μg/mL，與抗真菌葯灰黃黴素相當。上述研究成果以「Nepenthes Like Indole Alkaloids with Antimicrobial Activity fromErvatamia chinensis」為題在線發表在Organic Letters (DOI: 10.1021/acs.orglett.8b01675）上。

2. 非洲馬鈴果(Voacanga africana)主要用於治療瘧疾、痢疾和潰瘍等疾病，博士研究生丁彩鳳等從該藥材中獲得吲哚生物鹼Voacafricines A和 B，其結構單元含吡咯/吡啶/吡咯/哌啶/呋喃稠合的多重雜環體系。Voacafricines A和 B對金黃色葡萄球菌和傷寒沙門氏桿菌抗菌活性優於植物抗菌葯黃連素和黃藤素。上述研究成果以「Antibacterial Indole Alkaloids with Complex Heterocycles from Voacanga africana」為題發表在Organic Letters（2018, 20, 2702）。

3.鉤吻（Gelsemium elegans）別名斷腸草，為著名的毒性中藥材，民間多用於殺蟲以及治療皮膚潰瘍，博士研究生魏鑫等從該藥材中發現了鉤吻定鹼與C9結構單元雜合而成的新骨架吲哚生物鹼Gelselegandines A-C，該類化合物僅顯示了較弱的抗菌活性，研究成果以「Antimicrobial indole alkaloids with adductive C9 aromatic unit from Gelsemium elegans」為題發表在Tetrahedron Letters（2018, 59, 2066）上。

羅曉東研究團隊長期致力於藥用植物中生物鹼新穎結構、藥效及新葯創製研究，在此方向已發表60餘篇論文，其中11篇發表於Organic Letters（自然指數刊物），研究組論文報道的13個新穎/活性生物鹼被《天然產物報告》作為熱點分子介紹（Hot off the press，Nat. Prod. Rep. 2018, 2016, 2015, 2014, 2013, 2012, 2011, 2008, 2007）。

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