科學治療糖尿病突破針劑限制：口服「胰島素藥丸」或可逆轉糖尿病

如果讓我們選擇吃藥或自己用注射器給自己注射，我們大多數人會選擇通過吃藥片來緩解健康狀況。但是對於數百萬患有糖尿病的人來說，每天一次或兩次痛苦的針刺是唯一的選擇，因為他們的身體不能自行生產胰島素。

對於很多1型糖友來說通過口服而非注射胰島素就能控制好血糖，那會是極大的便利啊！

胰島素的口服途徑被認為是更方便，更安全，無痛的血糖控制方式，可以大大提高糖尿病友的生活質量。但是胰島素作為蛋白質多肽類藥物直介面服，不但不易通過胃腸道黏膜，並且會因胃酸及胃腸道消化酶降解而失活（有點像雞蛋煮熟以後變成另外一種形態的感覺）

現在，哈佛大學約翰·A·保爾森工程和應用科學學院(SEAS)的研究人員已經開發出一種口服給葯的方法，可以極大地改變糖尿病患者控制血糖水平的方式。

口服胰島素不僅能改善全球4000萬糖尿病患者的生活質量，還能減輕患者因無法無菌注射所導致的危及生命的感染。

這項研究發表在《美國國家科學院院刊》上。

胰島素療法，通過皮下注射或胰島素泵進行，通常能控制大多數糖尿病患者的血糖水平。但是很多人因為疼痛、害怕針頭，以及對正常活動的干擾而無法堅持這個方案，由此導致的血糖控制不良的後果可能導致嚴重的糖尿病併發症。

找到一種口服胰島素的方法是很難的，這種蛋白質在遇到胃的酸性環境時會失效，而且很難從小腸中吸收。新方法的關鍵在於將胰島素放入由膽鹼和天竺葵酸組成的離子液體中，然後將其放入帶有耐酸腸衣的膠囊中。該製劑具有生物相容性，易於生產，可在室溫下保存2個月，不降解，比市面上的一些注射胰島素產品要長。

胰島素一旦被人體吸收，就必須通過一個具有挑戰性的障礙過程，才能被有效地吸收到血液中。我們的方法就像瑞士軍刀，一粒藥丸就像工具來解決遇到的每一個障礙。

通過將胰島素-離子液體配方封裝在腸衣中，團隊克服了第一個障礙，抵抗胃酸在腸道中的分解。這種聚合物塗層在到達小腸更鹼性的環境時就會溶解，在那裡攜帶胰島素的離子液體被釋放出來。

當一個如胰島素的蛋白質分子進入小腸時,許多酶的本職功能是降解蛋白質分解成更小的氨基酸，但是離子液體的胰島素可以保持地很穩定。

膽鹼-天竺葵酸的配方也被證明能夠穿透最後的兩個屏障——腸壁黏液層和腸壁緊密的細胞結合處，胰島素等大分子藥物無法通過這兩個屏障。

其他研究人員已經嘗試了各種方法來克服這些障礙——通過重新設計胰島素分子，將其塗上保護層聚合物，並引入添加劑來抑制酶的分解或增強吸收。然而，目前診所還沒有口服胰島素的產品。

通過口服而不是注射來提供蛋白質和肽類藥物，一直是藥物傳遞的聖杯。普勞斯尼茨沒有參與這項研究，他補充說:「這項研究顯示，口服胰島素與離子液體結合的效果非常顯著，就像常規注射一樣。」這項研究對醫學的意義是巨大的，如果這些發現能被轉化成藥物，能夠安全有效地給人類注射胰島素和其他肽藥物。

口服胰島素會更接近健康個體的胰腺分泌胰島素到肝臟的方式，在肝臟中提取80%的胰島素，其餘的則通過血液循環，它還可以減輕長期注射的副作用。

Banerjee還注意到，離子液體的胰島素可以在一個一步的過程中進行準備，這一過程可以很容易地擴大到廉價的工業生產，使製造的成本易於控制。

Mitragotri下一步計划進行更多的動物實驗，以及長期的毒理學和生物利用度研究。研究人員樂觀地認為，如果一切進展順利，最終在人體上進行臨床試驗將更容易獲得批准，因為他們的離子液體中的關鍵成分——膽鹼和天竺葵酸——已經被認為是安全的。美國食品和藥物管理局(FDA)制定了每日推薦劑量的膽鹼，一種類似維生素的必需營養素;而在豆蔻和檸檬草中自然發生的一種化學物質，也被廣泛地用作食品添加劑。

如果進一步的研究如預期的進展，該方法可用於其他蛋白的口服傳遞。

哈佛大學的技術發展辦公室正在積極尋求這項技術的商業化機會，並通過布拉瓦特尼克生物醫學加速器推動其發展。

新科技正在為我們帶來越來越多的希望，未來糖尿病真的會像現在的感冒發燒一樣好治療了。只要大家維持血糖等各項指標平穩，在不影響自己生活品質和生命質量的前提下，等待更好的消息到來。（螺絲釘 208933）

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