肝、腎、甲狀腺、前列腺癌患者可用

導讀

隨著分子靶向藥物的研究及臨床應用,分子靶向治療已成為腫瘤的研究新熱點。在眾多靶向藥物中出現了一個「混世魔王」似的存在——卡博替尼。

它靶點眾多，包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，至少有9個，應該是靶點最多的抗癌藥了。並且它還能聯合PD-1抗體。因此卡博替尼適應症極廣。為廣大癌症患者帶來了福音，下面讓我們具體了解下卡博替尼的情況。

* 下列內容均來自各類文獻及研究結果，使用藥物時建議在專業人員/醫師的指導下使用，盡量避免在未經指導的情況下私自用藥。

基本情況

1、藥物名：

藥品英文名 Cabozantinib 原名XL184

藥品商品名 Cabometyx

通用名 卡博替尼

2、藥物過審時間：美國 2012年

3.、適應症 ：卡博替尼是一種激酶抑製劑適用於治療

（1）曾接受抗—血管生成治療的晚期腎細胞癌患者

（2）無法採用手術摘除的髓樣甲狀腺癌患者

（3）使用多吉美耐葯後的肝癌患者

（4）發生骨轉移的晚期前列腺癌患者

4、用法用量以及給藥方法：

（1）推薦劑量每日60mg

（2）不可與食物一起食用

（3）服用藥物前和至少一小時後共至少2小時不要進食

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臨床治療效果

1. 晚期腎癌：

Toni Choueiri 教授在 2015 年 6 月的歐洲癌症大會上報告了 其臨床試驗的階段性研究結果，共有 375 例患者，均為進展期的腎透明細胞癌，隨機分為卡博替尼組和依維莫司組，結果顯示卡博替尼組比另一組的中位無進展生存時間提高了3.6個月，證明了卡博替尼對晚期腎癌有顯著的治療效果。

2. 髓樣甲狀腺癌：

2011年10月，美國製藥公司Exelixis宣布，其實驗葯卡博替尼在髓樣甲狀腺癌三期臨床實驗中和安慰劑相比無進展生存期延長了75%。卡博替尼治療組患者的中位無進展生存期達11.2個月，而相應的安慰劑組只有4個月。卡博替尼明顯地延長了髓樣甲狀腺癌患者的無進展生存期。

3. 肝癌：

一項國際多中心的大型三期臨床試驗表明：卡博替尼作為二線治療藥物，可以顯著延長肝癌患者的生存期。所有患者使用卡博替尼的中位生存期是10.2個月，無進展生存期（PFS）5.2個月；安慰劑組的生存期只有8個月，無進展生存期只有1.9個月。

4. 前列腺癌：

2011年5月芝加哥美國臨床腫瘤學會年會上，美國Michigan大學綜合癌症中心泌尿科教授報道了卡博替尼用於治療轉移性前列腺癌。這項臨床試驗納入了171例轉移性前列腺癌患者，有超過四分之三的受試者已發生骨轉移。研究團隊發現，76%的患者在接受治療後，在骨骼掃描時看到他們的腫瘤部分或全部萎縮，並且超過三分之二的患者已在骨外轉移的區域內出現了腫瘤的退行。治療效果平均持續了29周。

不良反應及處理方式

1. 腹瀉 對症處理：可給予蒙脫石散劑（思密達）、洛哌丁胺（易蒙停），同時對症治療，用口服補液鹽（ORS）預防和糾正脫水、補充電解質，口服維生素。

2.噁心、嘔吐

對症處理：進清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易產氣的食物，按醫囑予胃復安類藥物口服。

3.便秘

對症處理：可以服用車前子草纖維素、杜秘克。

4.口腔潰瘍

對症處理：保持口腔清潔，早、晚用軟毛刷刷牙，餐後用漱口水；口服維生素C和維生素B2，避免進刺激性食物，必要時予復達欣、甲硝唑抗炎治療。口腔局部潰瘍可用潰瘍散。

5. 鼻衄（鼻出血） 對症處理：可服用安絡血（腎上腺色腙片）、抗血纖溶芳酸（PAMBA）。

6.胸悶、心悸、呼吸困難

對症處理：這是卡博替尼心臟毒性的表現。可服用心臟保護劑預防，例如輔酶Q10。

7.手足綜合征

對症處理：加強皮膚護理，保持皮膚清潔，避免繼發感染；避免壓力或摩擦；使用潤膚霜或潤滑劑，局部使用含尿素和皮質類固醇成分的乳液或潤滑劑；必要時局部使用抗真菌或抗生素治療。

8.消化道出血

對症處理：如出現消化道出血，嘔血，鮮血便或黑便，應加強觀察。判斷上消化道出血者應禁食，並給予止酸、保護胃粘膜、止血（止血環酸、立止血等），必要時可以使用奧曲肽等；對於下消化道出血者，應積極給予止血、支持對症治療，出血無法控制者，必要時需外科處理。

嚴重不良反應：

1. 不能處理的瘺管、胃腸道穿孔嚴重大出血、動脈血栓栓塞（如心肌梗死、腦梗）需立即停葯，換藥治療。

2. 高血壓危象、腎病綜合征 可服用強CYP3A4抑製劑，並且患者每天減量卡博替尼20mg（如從60mg至40mg每天或從40mg至20mg每天）終止強抑製劑後2-3天恢復強CYP3A4抑製劑使用之前的劑量。

出現耐葯的處理方式

1、出現耐葯時可服用強CYP3A4誘導劑

2、服用強CYP3A4誘導劑耐受時，可增加卡博替尼的用量每天20mg（如從60mg至80mg每天或從40mg至60mg每天）

3、終止強誘導劑後2-3天恢復強CYP3A4誘導劑使用之前的劑量。

4、卡博替尼每天的劑量不應超過80mg。

小結

卡博替尼屬於廣譜抗腫瘤葯，並且效果顯著是一類極具有臨床應用前景的藥物。目前針對它的研究實驗正在如火如荼的開展，聯合新湧現的治療方案如免疫治療也正在研究中。下一次，卡博替尼又將完成什麼癌種的「絕殺」呢？讓我們拭目以待。

參考文獻：

[1]張秀穎,劉堯,白秋江,王楠.新型分子靶向抗癌藥物卡博替尼[J].醫藥導報,2013,32(11):1468-1470.

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[3]朱國棟,介評.Clin Cancer Res:卡博替尼獲美國食品及藥品管理局批准用於晚期腎癌患者治療[J].現代泌尿外科雜誌,2017,22(04):306-307.

[4]Poupak Fallahi,Silvia M. Ferrari,Flavia Di Bari,Gabriele Materazzi,Salvatore Benvenga,Paolo Miccoli,Alessandro Antonelli. Cabozantinib in Thyroid Cancer[J]. Recent Patents on Anti-Cancer Drug Discovery,2015,10(3).

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