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使用卡馬西平,四大注意事項,必知!

來源:醫學之聲作者:櫻兒

卡馬西平使用的四大注意事項

卡馬西平是一種抗驚厥和特異性三叉神經痛鎮痛葯,具有抗驚厥、抗

外周神經痛、抗躁狂症、抗利尿等作用,在臨床中應用較為廣泛,因此需要格外注意其在臨床中的應用。

一、注意與以下15種常用藥物的聯用

1、避孕藥類:卡馬西平屬於肝葯酶誘導劑,與避孕藥聯用會減弱其避孕作用,因此卡馬西平不宜與避孕藥聯用。

2、醋酸去氨加壓素:醋酸去氨加壓素與卡馬西平聯用後,可增強水瀦留或抗利尿作用,因此兩藥物應避免合用,必須合用時,醋酸去氨加壓素的劑量應從較小劑量開始,逐漸調整至最適宜劑量。

3、氯氮平:氯氮平與卡馬西平在血液學上的毒性存在相加效應,卡馬西平可誘導氯氮平的肝臟代謝,聯用後卡馬西平會降低氯氮平的血漿濃度和藥理作用。因此在加用或停用卡馬西平時,為防止治療作用的減弱或氯氮平毒性增強,建議加強臨床監測。

4、氯貝丁酯:卡馬西平與氯貝丁酯聯用可增強抗利尿作用,因此聯用時建議卡馬西平減量使用。

5、丙卡巴肼:卡馬西平與丙卡巴肼聯用後會增加毒性反應,因此兩藥物需避免聯用。

6、奧美拉唑:奧美拉唑抑制肝微粒體酶,可減弱卡馬西平的代謝清除,從而升高卡馬西平的血漿濃度,增強其藥理作用,出現噁心、嗜睡、眼球震顫、共濟失調及其他小腦癥狀等中毒反應特徵。因此建議加用或停用奧美拉唑時,需適當調整卡馬西平使用劑量。

7、奧沙西泮:由於卡馬西平肝葯酶誘導作用,會促使奧沙西泮與卡馬西平的代謝加快,聯用後兩藥物血葯濃度均下降,清除半衰期均縮短,療效均有所降低,因此需避免聯用。

8、苯巴比妥:苯巴比妥通過誘導作用使得卡馬西平向環氧化代謝產物代謝增多,兩藥物聯用後清除半衰期縮短從而降低需要濃度,因此兩藥物聯用時需密切監測卡馬西平的血葯濃度水平,及時進行劑量調整。

9、丙米嗪:由於卡馬西平誘導肝單胺氧化酶系統,從而減少或消除丙米嗪的活性,因此兩藥物聯用時需適當增加丙米嗪的使用劑量。

10、茶鹼類藥物:卡馬西平與茶鹼類藥物聯用時,會降低茶鹼類藥物的療效,因此聯用時卡馬西平建議減量使用。

11、對乙醯氨基酚:卡馬西平與對乙醯氨基酚聯用,可以促使對乙醯氨基酚代謝加快,增強其肝毒性作用並減弱其解熱鎮痛作用,因此兩藥物不宜聯用。

12、多西環素:卡馬西平與多西環素聯用可降低多西環素的藥效,因此兩藥物聯用時建議卡馬西平減量使用。

13、紅霉素:紅霉素可抑制卡馬西平的代謝,導致卡馬西平血葯濃度升高而發生毒性反應,同時卡馬西平又能通過肝臟微粒體氧化酶降低紅霉素藥效,因此兩藥物不宜聯用。

14、甲苯達唑:卡馬西平可加速甲苯達唑代謝,降低其藥效,因此兩藥物不宜聯用。

15、伊馬替尼:卡馬西平與伊馬替尼聯用,可促使伊馬替尼代謝,減少伊馬替尼的血葯濃度從而降低其作用時間,因此兩藥物聯用時需謹慎,必要時建議調整兩藥物使用劑量。

二、注意與食物的聯用

1、卡馬西平不宜與葡萄柚汁同服。曾有學者進行研究,卡馬西平與葡萄柚汁或水聯用,10例癲癇病人在3-4周前預先使用卡馬西平200mg,一日3次使用,病情穩定。該項試驗由隨即交叉的兩組構成:患者上午口服卡馬西平200mg後再分別同時服用水或新鮮的葡萄柚汁300ml,服用8小時後收集血樣,測定卡馬西平的血葯濃度。服用葡萄柚汁組與服用水組進行比較發現,卡馬西平的穩態血葯峰濃度、血葯谷濃度、葯時曲線下面積均分別顯著升高40.4%、39.2%、40.8%,但達峰時間無顯著變化,因此經過推測得出結論為,卡馬西賓士療指數狹窄,為避免不了反應的發生,患者在口服卡馬西平時應避免與葡萄柚汁聯用。通過實驗數據分析可以看出,葡萄柚汁可能會升高卡馬西平的口服生物利用度和血葯濃度,增強其藥理作用,增加毒性反應。這裡想要建議患者如果需要飲用葡萄柚汁時,最好在服用卡馬西平後1-2小時後飲用。

2、卡馬西平不宜與酒同服。有研究表明,在服用卡馬西平期間飲酒,容易增強卡馬西平的中樞抑制作用,從而對身體機體造成危害,因此服用卡馬西平期間應禁酒。

除了葡萄柚汁、酒之外,服用卡馬西平期間也不能飲茶、飲用碳酸飲料,這些飲品容易降低卡馬西平的藥效。

三、特殊人群中的應用

1、老年患者:老年患者對卡馬西平較為敏感,使用過量容易引起認知功能障礙、精神錯亂、激動、不安、焦慮、房室傳導阻滯或心動過緩,有時也會引起再生障礙性貧血,因此老年患者不宜過量服用,且服用期間建議進行卡馬西平的血葯濃度監測。

2、妊娠期婦女:FDA對卡馬西平的妊娠安全性分級為D級,又因為卡馬西平能透過胎盤屏障,妊娠期間使用該藥物可能導致胎兒脊柱裂等先天畸形。綜合以上兩點,妊娠期禁用卡馬西平,尤其是妊娠早期。

3、哺乳期婦女:卡馬西平可以通過乳汁分泌,乳汁中的濃度約為血葯濃度的60%,因此哺乳期婦女應禁用。

4、糖尿病患者:糖尿病患者服用卡馬西平後會引起尿糖增加,因此建議在控制血糖的基礎上,慎重使用卡馬西平。

5、心臟病患者:卡馬西平中毒易引起心房纖顫,因此心臟病患者禁用或慎用卡馬西平。

6、肝臟疾病患者:卡馬西平在肝臟代謝的同時,可以增強肝臟的酶誘導作用,因此肝臟疾病患者應禁用或慎用。

7、青光眼患者:由於青光眼患者服用卡馬西平後會引起眼內壓升高,因此應禁用。

8、有骨髓抑制病患者:卡馬西平直接影響骨的代謝,可導致骨質疏鬆,因此骨髓抑制患者應禁用或慎用。

四、 其他使用過程中的注意事項

1、漏服問題:如果在服用卡馬西平期間出現漏服現象,應儘快補服,但需要注意的是不可一次服雙倍量,建議在一日內分次補足。

2、劑量調整問題:使用卡馬西平時,開始時應使用小劑量,然後逐漸增加。在開始治療的4周左右可能需要增加劑量,以避免由自身誘導所致的血葯濃度降低。

3、停葯問題:癲癇患者不能突然停葯,一旦突然停葯容易誘發癲癇發作。

選用卡馬西平進行治療時,多想想使用時需注意的問題,只有這樣才能做到合理使用,最大限度的發揮藥效,從而起到治療效果。

參考文獻:

1、傅宏義.《新編藥物大全》.人民衛生出版社.2013.03

2、Garg SK et al:Clin Pharmacol Ther 64:286(1998).

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