重磅！肝癌一線靶向新葯樂伐替尼獲FDA批准！

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今日，美國食品藥品監督管理局（FDA）批准了衛材葯業旗下產品（Lenvatinib，樂伐替尼），用於不可切除肝細胞癌（HCC）患者的一線治療。第三方獨立評審委員會影像學評估數據顯示，對比索拉非尼，侖伐替尼治療可使肝癌至疾病進展的時間由3.7個月延長至8.9個月，使肝癌病灶縮小或消失的概率由12.4%提高到40.6%，使疾病控制率由58.4%提高到73.8%。

樂伐替尼是一種多靶點受體酪氨酸激酶（RTK）抑製劑，可以抑制其他與病理性新生血管、腫瘤生長及癌症進展相關的RTK，包括成纖維細胞生長因子（FGF）受體FGFR1,2,3,4；血小板衍化生長因子受體α（PDGFRα），KIT及RET。已於2018年3月在日本獲批用於不可切除的肝細胞癌（HCC）患者的一線治療。2017年ASCO年會曾公布了肝癌新葯E7080（樂伐替尼）對比多吉美一線用於晚期肝癌患者數據，顯示在治療由乙肝誘發的肝癌方面效果尤其出色，這非常適用於中國肝癌患者，為我國晚期肝癌患者提供新的治療選擇。

肝癌靶向治療的基礎主要包括信號傳導途徑和新生血管兩方面，那麼除外樂伐替尼還有那些靶向葯？

索拉非尼

在很長一段時間內，索拉非尼是作為晚期肝癌治療的唯一批准的一線靶向用藥，可謂是一枝獨秀。於2008年批准用於治療不能手術切除的肝細胞肝癌，可以同時發揮抗血管生成和抗腫瘤細胞增殖的雙重作用，能夠有效地阻止病情惡化，明顯地延長晚期肝癌患者的生存時間。2017 版診療規範不僅推薦索拉非尼作為中晚期肝癌全身治療的首選，還把索拉非尼的使用範圍提前至 IIb 期（腫瘤數目 ≥ 4 個），並進一步強調了局部與全身治療的聯合應用。因此繼索拉非尼之後，大量的研究者、醫藥公司都受到了鼓舞，致力於新型藥物的探索，但是道路崎嶇而艱難，包括舒尼替尼、布立尼布、厄洛替尼等在肝癌臨床試驗戰場紛紛敗陣，直到2018年3月迎來瑞戈非尼的上市。

瑞戈非尼

2018年3月，瑞戈非尼批准用於既往接受索拉非尼治療期間病情進展的不可切除性肝細胞癌（HCC）患者的二線治療，其具有抗血管生成、抗腫瘤增殖和抗腫瘤轉移和抗腫瘤免疫逃逸作用，能夠阻斷數個促血管生成VEGF受體酪氨酸激酶，除了VEGFR 1-3之外，該葯還可以抑制各種癌和腫瘤微環境中的多種激酶，包括TIE-2，RAF-1，BRAF V600，KIT, RET, PDGFR及FGFR，每種激酶單獨和聯合調控腫瘤的生長、基質微環境的形成及疾病的進展。數據證實索拉非尼序貫瑞戈非尼可使肝癌患者的生存時間突破26個月，給肝癌患者帶來了新的福音。目前，瑞戈非尼已被2018版NCCN、AASLD、BCLC、EASL等指南列為肝癌二線標準治療的推薦。

阿帕替尼

中國創新葯阿帕替尼是用於晚期胃癌及肝癌靶向藥物中的口服抗血管生成製劑，同時也是被證實在晚期胃癌標準化療失敗後安全有效的口服藥物，是我國「十一五」和「十二五」重大新葯創製專項之一，經大量的臨床研究表明，通過抑制腫瘤組織新血管的生成，艾坦能夠顯著延長晚期癌症患者生存期，而且費用較進口靶向葯較低

展望今後十年，靶向治療領域日新月異的發展與進步必將引領腫瘤治療模式的革新與轉變，也期望會有更多新的藥物問世，讓肝癌患者有更多更好的治療手段選擇。

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