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日本開發針對腦卒中的新化合物,動物實驗表現良好

由腦卒中引起的腦損傷是一種嚴重的神經系統疾病,可導致癱瘓,從而影響患者的正常生活。目前臨床對於這一類的腦損傷,尚無有效的藥物干預手段,只能通過一些物理康復訓練來有限地緩解病情。

日本橫浜市立大學的Abe等人發現一種名為Edonerpic maleate的小分子可以幫助腦卒中後大腦功能的恢復。

研究表明,在腦卒中後,化合物edonerpic maleate促進了大腦的可塑性。然而,如上圖所示,只有在聯合康復訓練時,edonerpic maleate才顯示出了明顯的康復效果。

研究者給小鼠口服Edonerpic maleate,發現在成年小鼠的腦皮層,Edonerpic maleate可促進突觸傳遞。研究者通過低溫損傷的手段對小鼠大腦造成傷害,模擬腦卒中引起的大腦損傷,並通過口服Edonerpic maleate和物理訓練的聯合手段進行恢復。結果發現,口服Edonerpic maleate後能夠促進物理訓練對受損大腦的恢復,在行為學上表現為小鼠完成抓取食物成功的概率顯著增加。研究者們還利用猴子進行了類似的大腦損傷恢復實驗,結果發現,口服Edonerpic maleate和物理訓練組的猴子比只進行物理訓練的猴子的運動能力恢復得更快。

目前,Edonerpic maleate的安全性已經在1期臨床實驗中得到證明,但是其有效性還需要進一步的臨床研究。Edonerpic maleate的出現有望給腦卒中或者其他因素引起的腦損傷患者帶來第一款有效的藥物。

總之,腦卒中後的運動障礙需要更好的治療方法。在小鼠和非人靈長類動物中,Abe等人發現,Edonerpic maleate在對大腦創傷後增強了突觸可塑性和功能恢復。運動功能的恢復伴隨著皮質的功能重組。

參考文獻:Science 2018;360:50-57

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