Circulation雜誌刊登華人學者抗心律失常藥物新分類:共八類,他汀被列為上游靶向調節劑
今年是Miles Vaughan Williams(1918–2016)誕辰100周年,我們現在使用的抗心律失常藥物的分類方法就是這位提出來的,所以抗心律失常藥物的分類也叫Vaughan Williams分類法。
近期,牛津大學華人學者雷鳴在Circulation雜誌上發表文章,在原分類框架的基礎上,提出了一個更加詳細、準確、更系統的抗心律失常藥物分類,包括8大類32種藥物。
研究者保留了最初的Vaughan Williams分類中的Ⅰ~Ⅳ類,但是對這些分類進行了次分類。
此外,研究者還添加了新的分類,包括涉及心臟自律性通道、機械敏感性離子通道、縫隙連接通道以及影響心臟結構重構的長期信號傳導信號分子。
【新加】【0類】HCN通道阻滯劑:伊伐布雷定
作用機制:制竇房結(SAN)自律性,阻斷超極化激活的環核苷門控通道(HCN)If電流。
適應證:穩定型心絞痛和心率≥70次/分的心力衰竭,對快速心律失常可能有潛在的應用。
【Ⅰ類】電壓門控鈉離子通道阻斷劑
Ⅰa:奎尼丁、阿義馬林、丙吡胺
適應證:室上性快速性心律失常,尤其是複發性房顫;室性心動過速,心室顫動(包括SQTS和Brugada綜合征)
Ⅰb:利多卡因、美西律
適應證:室性心動過速(室性心動過速,心室顫動),特別是心肌梗死後
Ⅰc:普魯帕酮、氟卡胺
適應證:室上性快速性心律失常(房性心動過速、心房撲動、房顫和有旁路的心動過速),沒有結構性心臟病但對其他治療無效的室性心律失常、室性早搏、兒茶酚胺敏感的多形性室性心動過速
【新加】Ⅰd:雷諾嗪:阻斷遲發性鈉離子內流,降低恢復期動作電位。
適應證:穩定性心絞痛、室性心律失常,對治療心動過速是一種可能有效的方法。
【Ⅱ類】自主神經抑製劑和激動劑
Ⅱa:非選擇性β受體阻滯劑:卡維地洛、普萘洛爾和納多洛爾。選擇性的β1受體阻滯劑:比索洛爾、美托洛爾等。
適應證:竇性心動過速或其他類型的心動過速,包括室上性心律失常(房顫、心房撲動、房性心動過速)、房顫和室性快速性心律失常(室性心動過速,室性早搏)的室率控制
注意:阿替洛爾、普萘洛爾和納多洛爾也用於LQTS;納多洛爾用於兒茶酚胺敏感性多形性室性心動過速
Ⅱb:非選擇性的β腎上腺素能受體激動劑,異丙腎上腺素
適應證:完全性房室傳導阻滯患者在起搏器植入前增加心率,獲得性、藥物相關的心動過緩依賴的尖端扭轉型室性心動過速
Ⅱc:毒蕈鹼型M2受體抑製劑:阿托品、山莨菪鹼、東莨菪鹼。
適應證:輕度或中度癥狀性竇性心動過,Supra-His和AVN傳導阻滯,例如,迷走神經性暈厥或急性下壁心肌梗死。
Ⅱd:毒蕈鹼型M2受體激動劑:氨甲醯膽鹼、毛果芸香鹼、乙醯甲膽鹼、地高辛。
適應證:竇性心動過速或室上性心動過速。
Ⅱe:腺甘A1受體激動劑、腺甘和ATP。
適應證:終止AVN心動過速,cAMP介導的觸發性VT,房性和竇性心動過速的鑒別診斷。
【Ⅲ類】鉀離子通道阻滯與開放劑
Ⅲa:電壓門控鉀通道阻滯劑:胺碘酮、決奈達隆、氨巴利特。
適應證:無結構性心臟病或遠端心肌梗死患者的室性心動過速;伴有預激綜合征綜合征的快速性心律失常通過輔助通路進行房室傳導的房顫心室顫動和室性早搏快速性心律失常與室上性心律失常和房顫相關。
【新加】HERG通道介導的快速鉀離子電流阻滯劑:多非利特、伊布利特、索他洛爾。
適應證:無結構性心臟病或陳舊心肌梗死患者的室性心動過速;與預激綜合征相關的快速性心律失常;房顫伴房室旁路傳導;心室顫動、室性早搏;與室上性心律失常和房顫相關的快速性心律失常。
【新加】Kv7.1通道介導的慢速鉀離子電流阻滯劑:延長動作電位恢復時間、有效不應期和QT間期。研究階段,沒有上市。
【新加】Kv1.5通道介導的超快速鉀離子電流阻滯劑:維納卡蘭(Vernakalant)
適應證:房顫轉復
【新加】Kv1.4和Kv4.2通道介導的短暫鉀離子外向電流阻滯劑:替地沙米(tedisamil)。
【新加】Ⅲb:代謝依賴的鉀離子通道開放劑:尼可地爾,吡那地爾。
適應證:尼可地爾可用於心絞痛(二線)
【新加】Ⅲc:傳送依賴的鉀離子通道阻滯劑:BMS914392,上市申請中,降低竇房結自律性,適應證為房顫。
【Ⅳ類】鈣觸控劑
【新加】Ⅳa:膜表面鈣離子阻滯劑
非選擇性的膜表面鈣離子通道阻滯劑:苄普地爾(Bepridil)。
適應證:心絞痛,潛在的治療室上性心動過速作用。
L型鈣通道阻滯劑:維拉帕米、地爾硫卓
適應證:室上性心律失常和無結構性心臟病的室性心動過速;房顫室率控制
【新加】T型鈣離子通道阻滯劑:臨床未獲批。
【新加】Ⅳb:細胞內鈣通道阻滯劑
【新加】SR RyR2-鈣離子通道阻滯劑:氟卡胺、普魯帕酮
適應證:兒茶酚胺敏感的多形性室速
【新加】IP3R-鈣離子通道阻滯劑:臨床未獲批。
Ⅳc:肌漿網鈣離子-ATP酶激動劑,臨床未獲批。
Ⅳd:膜表面離子交換抑製劑,臨床未獲批。
Ⅳe:磷酸激酶和磷酸化酶抑製劑,臨床未獲批。
【新加】【Ⅴ類】機械敏感性通道阻滯劑:氨茴酸(anthranilic acid),研發階段。
【新加】【Ⅵ類】縫隙連接通道阻滯劑:甘珀酸(carbenoxolone),研發階段。
【新加】【Ⅶ類】上游靶向調節劑,可減輕導致旁路傳導並增加折返傾向的結構和電生理重塑
血管緊張素轉換酶抑製劑(ACEI)
適應證:高血壓,癥狀性心力衰竭,潛在抗心律失常基質
血管緊張素受體拮抗劑(ARB)
適應證:高血壓,癥狀性心力衰竭,潛在抗心律失常基質
ω-3脂肪酸
適應證:降低心肌梗死後心臟猝死風險;心肌梗死、卒中、心臟節律異常
他汀類藥物
※英國醫學雜誌:專家不建議兒童感冒使用解充血劑、紫錐菊等藥品
※「附原文」美更新頑固性高血壓科學聲明:睡眠不好,血壓不易控制;還可考慮換氫氯噻嗪為壽比山
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