科學家發現抑制CDK9可以重新激活已被癌症表觀遺傳沉澱的基因

研究人員發現，抑制CDK9（一種DNA轉錄調節因子）可以重新激活已被癌症表觀遺傳沉澱的基因。重新激活導致恢復的腫瘤抑制基因表達和增強的抗癌免疫力。這是該特定激酶首次與哺乳動物的基因沉默相關聯。

傑姆 - 皮埃爾伊薩，醫學博士，坦普爾大學劉易斯卡茨醫學院癌症研究與分子生物學研究所所長，領導了這項研究。該論文發表在Cell雜誌上。

已經確定基因沉默的表觀遺傳介質為癌症藥物提供了新的靶標。該報告的第一作者，LKSOM的Fels癌症研究與分子生物學研究所的Hanghang Zhang博士進行了活細胞藥物篩選，通過基因確認將CDK9鑒定為靶標並開發和測試有效的抑製劑 - MC180295。新葯具有高選擇性，可避免與抑制細胞周期相關的副作用。在該研究中，它顯示出在體外和體內對抗癌症的廣泛有效性。該藥物是與坦普爾大學藥學院Moulder藥物發現中心的研究人員合作發現的。

「除了重新激活腫瘤抑制基因外，CDK9抑制還能誘導對體內免疫檢查點抑製劑β-PD-1的敏感性，」Issa說。「它是表觀遺傳癌症治療的優秀目標。」

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