告別男人的隱痛！這些藥物能有效治療前列腺癌

前列腺癌是「沉默的殺手」！

近期，美國紐約大學研究團隊合成出一種叫擬肽的全新化合物，有望進一步改善前列腺癌治療。

科學家一直在探索治療前列腺癌的新方法。針對Wnt通路以及β連環蛋白和TCF的相互作用，紐約大學研究團隊認為小分子並不適合蛋白質結合表面，因為這些表面通常是寬且平的，而由他們合成的一種新型化合物則非常適合。

這種化合物介於小分子和大分子生物製劑之間，被稱作擬肽。

這些類蛋白質化合物具有與肽類似的結構，但在功能上卻有顯著差異。因為擬肽足夠大，並且其結構能夠抵抗蛋白質水解，所以有望成為靶向Wnt通路的新療法。

Wnt信號通路是一種在物種進化過程中高度保守的通路，如果這條信號通路中的關鍵蛋白髮生突變，會導致信號異常活化，就可能誘導癌症的發生。

Wnt激活會導致β連環蛋白的積累，它們與T細胞因子結合，並觸發促進細胞增殖的基因。這些基因的激活對於前列腺組織的早期發育至關重要。

將一個線性擬肽分子摺疊成一個3D環狀結構，研究團隊發現，在細胞培養實驗中，與未經處理的細胞相比，這種環狀擬肽能使前列腺癌細胞的生長減少95％。相比之下，用未經修飾的擬肽處理細胞，則僅能將癌細胞的生長減少40％。

此外，這種環狀擬肽還能減少雄激素的信號傳導，而前列腺癌常由男性激素（包括睾酮，即雄激素）過量引發。

這表明環狀擬肽可能具有雙重抗癌作用。

關於前列腺癌治療，我們期待該研究團隊能帶來更多好消息。

說到治療，就離不開藥物。

自2010年以來，已有5種抗前列腺癌新葯獲批上市，分別是安斯泰來和Medivation合作開發的Xtandi、強生的阿比特龍、賽諾菲的卡巴他賽、美國Dendreon公司前列腺癌疫苗sipuleuce-T、拜耳公司的氯化鐳[223Ra]。

值得關注的是，據全球暢銷葯數據統計，在2017年全球抗腫瘤葯TOP10中，有兩款前列腺癌葯位列其中，分別是安斯泰來/輝瑞的恩雜魯胺和強生的阿比特龍，兩款產品銷售額均已超過25億美元，並已進入全球抗腫瘤葯TOP10行列，分別位列第9位和第10位。

Xtandi是由美國Medivation公司和日本安斯泰來共同開發的第二代非甾體雄激素受體（AR）拮抗劑。2012年8月，FDA批准Xtandi用於治療已擴散或複發的晚期男性去勢耐受前列腺癌。目前，Xtandi在我國尚無進口產品上市。

阿比特龍由強生公司研製開發，為口服有效的CYP17A酶不可逆抑製劑，2011年4月獲得FDA批准，商品名為「Zytiga」。該產品主要對睾丸、前列腺和腎上腺組織中的雄性激素有抑制作用。

目前阿比特龍主要面臨Xtandi的激烈競爭，Xtandi已連續三年銷售額超過阿比特龍，2017年兩個產品市場份額相當接近。

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