倍他樂克與比索洛爾,兩種藥物3個方面差異,你都了解嗎?
倍他樂克是美托洛爾的商品名,和富馬酸比索洛爾屬於同一類藥物,都是選擇性的β1受體阻滯劑類藥物,這類藥物在心血管臨床上應用廣泛,在治療高血壓,改善心肌缺血,慢性心衰,心律不齊等方面都有著廣泛的應用,這兩個藥物如果非得說誰好誰不好,還真的不好比較,今天就來為大家比較下兩個藥物,對於藥物的選擇,沒有更好,只有更適合。
兩種藥物起效時間和作用時間比較
比較藥物的起效時間,往往需要參考的是藥物進入體內後的達峰時間,美托洛爾達峰時間1.5小時,而比索洛爾達峰時間需要3小時,因此,從藥物起效時間上來看,美托洛爾更快速,如果是對於急性心率失常的緩解,服用美托洛爾則是更好的選擇。
但是從長期用藥來看,比索洛爾雖然達峰時間長,但其藥物作用時間(半衰期10~12小時)也更長,從用藥依從性和藥物作用平穩性上來說,比索洛爾每天服用1次,優於需要每天服藥2~3次的酒石酸美托洛爾(半衰期3~5小時)普通片。需要指出的是,倍他樂克的另一種劑型,琥珀酸美托洛爾緩釋片,由於增加了控制藥物釋放的緩釋技術,同樣每天服用一次即可。
兩種藥物親脂性比較
為什麼要比較藥物的親脂性,藥物的親脂性決定了藥物的吸收,代謝,血腦屏障通過性等多個方面的問題。比較兩個藥物,美托洛爾屬於親脂性的β1受體阻滯劑,而比索洛爾則是親水性的β1受體阻滯劑,這就導致了美托洛爾的吸收率要高於比索洛爾,但同樣的,親脂性的美托洛爾更容易通過血腦屏障,易產生頭痛,頭暈等中樞神經副作用,而水溶性的比索洛爾,這方面的副反應發生率則要低一些。
說完吸收說代謝,親脂性的美托洛爾主要經過肝臟代謝,因此,肝功能受損的患者應注意可能產生的藥物積蓄中毒問題,而比索洛爾,50%經過肝臟代謝,50%經過腎臟代謝,肝腎功能不全的朋友,應考慮減量服用。
兩種藥物的臨床應用和藥效比較
最後再來比較下兩種藥物的臨床應用和藥效,從臨床應用上來說,這兩種藥物都是高選擇性的β1受體阻滯劑,在降血壓,慢性心衰的維持治療,心律失常的治療等方面,都是可以應用,也經常需要應用的好葯。
如果要比較療效,給大家分享幾組臨床數據,200例高血壓患者,一半給予美托洛爾治療,而另一半給予比索洛爾治療,治療2個月,美托洛爾降壓總有效率79%,比索洛爾降壓總有效率(84%);心律失常治療方面,一個包含72例冠心病合併心律失常患者的小型臨床研究顯示,兩個藥物在心律失常緩解方面沒有顯著差異;慢性心衰治療方面,240例患者的臨床試驗數據顯示,比索洛爾組總有效率90%,美托洛爾組總有效率85%。
對於上述臨床研究結果,需要指出的是,上述臨床數據的比較,都是比索洛爾和美托洛爾普通片的比較,如果是與美托洛爾的緩釋片相比,比索洛爾應該不會有這樣的優勢。因此,對於藥物的選擇來說,主要還是看臨床上對於個體的作用效果,選擇臨床效果好,副作用耐受的藥物應用,就是好的藥物應用。
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